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EPZ015666

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 1616391-65-1
英文名称: EPZ015666
英文同义词: EPZ015666;GSK3235025;GSK-3235025;GSK3235025 (EPZ015666);EPZ 015666 - GSK 3235025;(S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide;N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide;N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
中文名称: EPZ015666
中文同义词: CS-1657;1616391-65-1;N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺
CBNumber: CB02744609
分子式: C20H25N5O3
分子量: 383.4442
MOL File: 1616391-65-1.mol
EPZ015666化学性质
储存条件 : 2-8°C
形态: powder
颜色: white to beige
CAS 数据库: 1616391-65-1
安全信息

EPZ015666 性质、用途与生产工艺

生物活性
EPZ015666 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
体外研究
EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.
体内研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.
EPZ015666 上下游产品信息
上游原料
下游产品
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