LIFIRAFENIB
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- CAS号:
- 1446090-79-4
- 英文名:
- 5-((1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one
- 英文别名:
- EOS-60483;Lifirafenib;Beigene-283;BGB-283;BEIGENE-283;5-((1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;1,8-Naphthyridin-2(1H)-one, 5-[[(1R,1aS,6bR)-1a,6b-dihydro-1-[6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl]oxy]-3,4-dihydro-
- 中文名:
- LIFIRAFENIB
- 中文别名:
- 利菲拉非尼(BGB-283);化合物LIFIRAFENIB (BGB-283);5-(((1R,1AS,6BR)-1-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1A,6B-二氢-1H-环丙并[B]苯并呋喃-5-基)氧基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-2(1H)-酮
- CBNumber:
- CB03142792
- 分子式:
- C25H17F3N4O3
- 分子量:
- 478.42
- MOL File:
- 1446090-79-4.mol
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LIFIRAFENIB化学性质
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沸点:
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651.9±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
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溶解度:
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DMSO:97.5(Max Conc. mg/mL);203.79(Max Conc. mM)
Ethanol:95.0(Max Conc. mg/mL);198.57(Max Conc. mM)-
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酸度系数(pKa):
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10.16±0.10(Predicted)
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LIFIRAFENIB性质、用途与生产工艺
Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
| Target | Value |
WT A-RAF
(Cell-free assay)
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1 nM
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C-RAF (Y340/341D)
(Cell-free assay)
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7 nM
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BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
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23 nM
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EGFR
(Cell-free assay)
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29 nM
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BRAF WT
(Cell-free assay)
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32 nM
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在体内，BGB-283有效地抑制BRAF(V600E)激活的ERK磷酸化和细胞增殖。它具有选择性细胞毒性作用，更偏向于抑制具有BRAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。在BRAF(V600E)结肠癌细胞系中，BGB-283有效地抑制EGFR的重激活和EFGR介导的细胞增殖。在A431细胞中，BGB-283以浓度依赖式的方式抑制EGF诱导的EGFR自我磷酸化(Tyr1068)。在WiDr结肠癌细胞中，BGB-283能够抑制EGFR信号通路的反馈激活，并实现pERK的持续性抑制。
在具有BRAF(V600E)的细胞系来源的和原代人类结直肠肿瘤异种移植模型中，BGB-283的处理能够导致浓度依赖性的肿瘤生长抑制，并伴随着部分和完全的肿瘤消退。BGB-283在BRAF(V600E)结直肠肿瘤移植模型（包括HT29, Colo205）中具有高效力。此外，BGB-283在WiDr移植瘤模型中也十分有效，在WiDr移植瘤模型中，一旦抑制BRAF，EGFR的重激活被诱导。BGB-283还可诱导HCC827模型中肿瘤消退，但对A431移植瘤模型没有作用。BGB-283抑制ERK1/2和EGFR的磷酸化，对WiDr移植瘤模型具有有效的抗肿瘤活性。BGB-283并不诱导EGFR反馈激活。当在体内重复给药时，它能够抑制MEK和ERK的磷酸化和DUSP6的表达。BGB-283对AKT磷酸化没有影响。
LIFIRAFENIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18957 | Lifirafenib | | 1 mg | 490元 |
| 2024/01/25 | HY-18957 | LIFIRAFENIB
Lifirafenib | 1446090-79-4 | 5mg | 1080元 |
1446090-79-4, LIFIRAFENIB 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- 库存
- 抑制剂
- C25H17F3N4O3
- 利菲拉非尼(BGB-283)
- 5-(((1R,1AS,6BR)-1-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1A,6B-二氢-1H-环丙并[B]苯并呋喃-5-基)氧基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-2(1H)-酮
- 化合物LIFIRAFENIB (BGB-283)
- 1446090-79-4
- 1,8-Naphthyridin-2(1H)-one, 5-[[(1R,1aS,6bR)-1a,6b-dihydro-1-[6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl]oxy]-3,4-dihydro-
- Beigene-283
- BGB-283;BEIGENE-283
- Lifirafenib
- EOS-60483
- 5-((1-(6-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1a,6b-dihydro-1H-cyclopropa[b]benzofuran-5-yl)oxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one