LDN-193189 2HCL
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- CAS号:
- 1435934-00-1
- 英文名:
- LDN 193189 hydrochloride
- 英文别名:
- DM-3189 2HCl;LDN-193189 2HC;LDN-193189 2HCl;LDN-193189 (DM3189) 2HCl;LDN 193189 dihydrochloride;Viomycin LDN 193189 Dihydrochloride;4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline dihydrochloride
- 中文名:
- LDN-193189 2HCL
- 中文别名:
- LDN-193189二盐酸盐
- CBNumber:
- CB03146321
- 分子式:
- C25H24Cl2N6
- 分子量:
- 479.40426
- MOL File:
- 1435934-00-1.mol
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LDN-193189 2HCL化学性质
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO or in Water (up to 5 mg/ml)
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形态:
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solid
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颜色:
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Orange-yellow
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 2 months.
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LDN-193189 2HCL性质、用途与生产工艺
LDN193189 HCl (DM-3189)是LDN193189的盐酸盐，是一种选择性BMP信号抑制剂，它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
| Target | Value |
ALK2
(C2C12 cells)
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5 nM
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ALK3
(C2C12 cells)
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30 nM
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LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，
IC50
分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。
LDN-193189 2HCL
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12071B | LDN-193189 dihydrochloride | | 5 mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-12071B | LDN-193189 dihydrochloride | | 10 mg | 1600元 |
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