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瑞卡帕布樟脑磺酸盐

瑞卡帕布樟脑磺酸盐, 1859053-21-6, 结构式
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
CAS号:
1859053-21-6
英文名:
Rucaparib Camsylate
英文别名:
Rucaparib Camsylate;Asciminib Impurity 1;Rucaparib monocamsylate;Rucaparib Camphosulfonate;Rucaparib monocamsylate, 10 mM in DMSO;8‐Fluoro‐2‐(4‐methylaminomethyl‐phenyl)‐1,3,4,5‐tetrahydro‐azepino[5,4,3‐cd] indol‐6‐one (S)‐camphorsulfonate Salt;8-Fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-2,3,4,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-1-one ((1S,4R)-7,7-dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1]heptan-1-yl)methanesulfonate;8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H- azepino[5,4,3-cd]indol-6-one ((1S,4R)-7,7dimethyl-2-oxobicyclo [2.2.1] hept-1-yl) methanesulfonic acid salt;Bicyclo[2.2.1]heptane-1-methanesulfonic acid, 7,7-dimethyl-2-oxo-, (1S,4R)-, compd. with 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one (1:1)
中文名:
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
中文别名:
芦卡帕利;瑞卡帕布樟脑磺酸;瑞卡帕布樟脑磺酸盐;瑞卡帕布樟脑磺酸盐/1859053-21-6;瑞卡帕布樟脑磺酸盐,10 MM DMSO 溶液;英文同义词: RUCAPARIB CAMSYLATE;PARP抑制剂(RUCAPARIB CAMSYLATE);瑞卡帕布樟脑磺酸盐|||RUCAPARIB CAMSYLATE;8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF] [2]苯并氮杂卓-6-酮樟脑磺酸盐;8-氟-5-(4-((甲氨基)甲基)苯基)-2,3,4,6-四氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-1-酮 ((1S,4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-基)甲磺酸盐
CBNumber:
CB03147535
分子式:
C29H34FN3O5S
分子量:
555.67
MOL File:
1859053-21-6.mol

瑞卡帕布樟脑磺酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:79.63(Max Conc. mg/mL);143.31(Max Conc. mM)
形态:
Solid
颜色:
Light yellow to gray
安全信息

瑞卡帕布樟脑磺酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Rucaparib Camsylate 是 PARP 的抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。

靶点

PARP-1

1.4 nM (Ki)

体外研究

Rucaparib is the most potent PARP inhibitor in enzyme assays (K i , 1.4 nM), and a possible N-demethylation metabolite of AG14644. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells.

体内研究

Rucaparib and AG14584 significantly (P < 0.05) increases temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) significantly increases temozolomide-induced body weight loss. Rucaparib (0.1 mg/kg) results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay. Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts.

瑞卡帕布樟脑磺酸盐 上下游产品信息

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瑞卡帕布樟脑磺酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08HY-102003瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib monocamsylate
1859053-21-65 mg700元
2025/02/08HY-102003瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib monocamsylate
1859053-21-610 mM * 1 mLin DMSO855元

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BEIJING SJAR TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD. +86-18600796368 +86-18600796368 sales@sjar-tech.com 中国 485 58
SHANGHAI KEAN TECHNOLOGY CO., LTD. +8613817748580 cooperation@kean-chem.com 中国 40066 58
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  • Bicyclo[2.2.1]heptane-1-methanesulfonic acid, 7,7-dimethyl-2-oxo-, (1S,4R)-, compd. with 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one (1:1)
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