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653592-04-2

653592-04-2, 653592-04-2, 结构式
653592-04-2
CAS号:
653592-04-2
英文名:
MT-DADMe-ImmA
英文别名:
MTDIA;MT-DADMe-ImmA HCl;Methylthio-DADMe-Immucillin A;METHYLTHIO-DADME-IMMUCILLIN A; MTDIA;MTDADMeImmA,inhibit,MT DADMe ImmA,Inhibitor;MTDIA; MTDIA HCL; METHYLTHIO-DADME-IMMUCILLIN A; MT-DADME-IMMA; MT-DADME-IMMA HCL;(3R,4S)-1-((4-Amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)methyl)-4-((methylthio)methyl)pyrrolidin-3-ol;3-Pyrrolidinol, 1-[(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)methyl]-4-[(methylthio)methyl]-, (3R,4S)-
中文名:
653592-04-2
中文别名:
化合物MT-DADME-IMMA;(3R,4S)-1-[(4-氨基-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-7-基)甲基]-4-[(甲硫基]-3-吡咯烷醇;(3R,4S)-1-((4-氨基-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-7-基)甲基)-4-((甲硫基)甲基)吡咯烷-3-醇
CBNumber:
CB03164833
分子式:
C13H19N5OS
分子量:
293.39
MOL File:
653592-04-2.mol

653592-04-2化学性质

熔点:
108-110 °C
沸点:
566.1±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.412±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 1 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.13±0.40(Predicted)
安全信息

653592-04-2性质、用途与生产工艺

生物活性

MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP),Ki值为90 pM。

靶点

Ki: 90 pM (MTAP)

体外研究

Treatment of cultured cells with MT-DADMe-ImmA and MTA inhibit MTAP, increase cellular MTA concentrations, decrease polyamines, and induce apoptosis in FaDu and Cal27, two head and neck squamous cell carcinoma cell lines. The same treatment does not induce apoptosis in normal human fibroblast cell lines (CRL2522 and GM02037) or in MCF7, a breast cancer cell line with an MTAP gene deletion. MT-DADMe-ImmA alone does not induce apoptosis in any cell line, implicating MTA as the active agent.

体内研究

The t 1/2 for onset of inhibition is 50 min with complete inhibition by 250 min. MTAP activity slowly returns, giving a biological half-life for the action of oral MT-DADMe-ImmA of 6.3 days. The time-dependent growth of FaDu tumors in immunodeficient mice is suppressed by oral or intraperitoneal treatment with MT-DADMe-ImmA.

653592-04-2 上下游产品信息

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