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GSK872

GSK872, 1346546-69-7, 结构式
GSK872
CAS号:
1346546-69-7
英文名:
GSK872
英文别名:
GSK872;CS-2489;GSK2399872A;GSK'872 (GSK2399872A);GSK-872;GSK 872;GSK872;GSK'872;GSK872;GSK2399872A;N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine;N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine;N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine;4-Quinolinamine, N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-
中文名:
GSK872
中文别名:
化合物GSK872;GSK872,RIP3抑制剂;N-5-苯并噻唑基-6-[(1-甲基乙基)磺酰基]-4-喹啉胺;N-(6-(异丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺
CBNumber:
CB03165850
分子式:
C19H17N3O2S2
分子量:
383.49
MOL File:
1346546-69-7.mol

GSK872化学性质

沸点:
625.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
酸度系数(pKa):
5.53±0.49(Predicted)
形态:
solid
颜色:
Off-White or pale yellow
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息

GSK872性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

靶点

TargetValue
RIP3K
(Cell-free assay)
1.3 nM

体外研究

当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡。

体内研究

在体内动物模型试验中,GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。

GSK872 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GSK872 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101872GSK-8721 mg342元
2024/01/25HY-101872GSK872
GSK-872
1346546-69-75mg860元

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