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葡萄糖酸锑钠

葡萄糖酸锑钠, 16037-91-5, 结构式
葡萄糖酸锑钠
CAS号:
16037-91-5
英文名:
Sodium Stibogluconate
英文别名:
SSG;NASB;NASBV;solustin;stibatin;stibinol;pentostam;myostibin;stibanate;stibanose
中文名:
葡萄糖酸锑钠
中文别名:
葡酸锑钠;斯锑黑克;葡萄糖酸锑钠;葡萄糖酸锑钠九水;蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂
CBNumber:
CB0328463
分子式:
C12H37Na3O27Sb2
分子量:
925.9
MOL File:
16037-91-5.mol

葡萄糖酸锑钠化学性质

熔点:
>250°C (dec,)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: 1 mg/mL at ~75 °C
形态:
solid
颜色:
pale yellow
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
VJCZMGLJTJZFEN-ZYPIZMQFSA-K
CAS 数据库:
16037-91-5
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 20/22-51/53
安全说明: 61
危险品运输编号: 3282
WGK Germany: 3
RTECS号: CC7930000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
毒性: LD50 ipr-mus: 33 mg/kg CLDND* 11,155,49

葡萄糖酸锑钠 化学药品说明书


葡萄糖酸锑钠|药典2005版
葡萄糖酸锑钠注射液

葡萄糖酸锑钠性质、用途与生产工艺

生物活性

Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) 和 SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。

靶点

TargetValue
SHP-1
()
SHP-2
()
PTP1B
()

体外研究

Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) inhibits 99% of SHP-1 activity at 10 μg/mL, a therapeutic concentration of the drug for leishmaniasis. Similar degrees of inhibition of SHP-2 and PTP1B required 100 μg/mL Sodium stibogluconate. The inhibition of cellular PTPases by the Sodium stibogluconate is suggested by its rapid induction of tyrosine phosphorylation of cellular proteins in Baf3 cells and its augmentation of IL-3-induced Janus family kinase 2/Stat5 tyrosine phosphorylation and proliferation of Baf3 cells. The augmentation of the opposite effects of GM-CSF and IFN-α on TF-1 cell growth by Sodium stibogluconate indicate its broad activities in the signaling of various cytokines.

体内研究

Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) induces 61% growth inhibition of Renca tumors in BALB/c mice coincident with an increase (2-fold) in tumor-infiltrating macrophages. A combination of Sodium stibogluconate and IL-2 is more effective in inhibiting tumor growth (91%) and inducing tumor-infiltrating (4-fold), whereas IL-2 alone has little effect.

化学性质 

白色或微显淡黄色无定形粉末。易溶于热水,溶于水,不溶于乙醇或乙醚。无臭。水溶液显右旋性。

用途 

抗黑热病药。

生产方法 

葡萄糖酸钙与碳酸钠置换反应生成葡萄糖酸钠,然后用三氯化锑进行锑化反应得到葡萄糖酸三价锑钠盐,最后用双氧水氧化为葡萄糖酸锑钠。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 33 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氧化钠和锑化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

职业标准

TWA 0.5 毫克 (锑)/立方米

葡萄糖酸锑钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

葡萄糖酸锑钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100595葡萄糖酸锑钠
Sodium stibogluconate
16037-91-5500mg550元
2024/01/25HY-100595葡萄糖酸锑钠
Sodium stibogluconate
16037-91-51g800元

葡萄糖酸锑钠 生产厂家

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