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CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE

CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE, 127060-75-7, 结构式
CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE
CAS号:
127060-75-7
英文名:
CGP 42112
英文别名:
CGP 42112;CGP-42112A;CGP42112A, CGP42112;CGP-42112 (CGP42112;ANGIOTENSIN II ANTAGONIST;ANGIOTENSIN II RECEPTOR LIGAND;NIC-TYR-LYS(Z-ARG)-HIS-PRO-ILE;CGP-42112A >=95%, synthetic, solid;NICOTINOYL-TYR-LYS(CBZ-ARG)-HIS-PRO-ILE;NICOTINOYL-TYR-LYS(Z-ARG)-HIS-PRO-ILE-OH
中文名:
CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE
中文别名:
化合物 T14939;CGP-42112游离态;AT2激动剂多肽CGP42112A;NICOTINOYL-TYR-LYS(CBA-ARG)-HIS-PRO-ILE-OH;CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE;(2S,3S)-2-((S)-1-((5S,12S,15S)-15-((1H-咪唑-5-基)甲基)-5-(3-胍丙基)-12-((S)-3-(4-羟基苯基)-2-(烟酰胺基)丙胺基)-3,6,13-三氧代-1-苯基-2-氧代-4,7,14-三氮杂十六烷-16-酰基)吡咯烷-2-甲酰胺)-3-甲基戊酸
CBNumber:
CB0334084
分子式:
C52H69N13O11
分子量:
1052.18
MOL File:
127060-75-7.mol

CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE化学性质

密度:
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO:350.0(Max Conc. mg/mL);332.64(Max Conc. mM)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
3.72±0.22(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
BRN:
8184948
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
F: 10

CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE性质、用途与生产工艺

生物活性

CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。

体外研究

CGP-42112 (≥1 nM) significantly inhibits cGMP production from the basal value. CGP-42112 (≥1 nM) significantly inhibits TH-enzyme activity from the basal value. These inhibitory effects of CGP-42112 on TH-enzyme activity and-cGMP production are abolished by PD123319 (AT(2)-R antagonist) while CV-11974 (AT(1)-R antagonist) is ineffective. [ 125 I]CGP-42112 binds selectively to the AT2 angiotensin II receptor subtype. [ 125 I]CGP-42112 binds with higher affinity in the brain than in the adrenal. beta-Mercaptoethanol enhanced [ 125 I]CGP-42112 binding in the brain, but does not alter its binding in the adrenal. [ 125 I]CGP-42112 binds with high affinity (Kd = 0.07-0.3 nM, depending on the area studied). [ 125 I]CGP-42112 binding is selective for AT2 receptors, as determined by lack of competition with the AT1 ligand losartan, and competition by the AT2 ligands PD 123177 and unlabeled CGP-42112 and the non-selective peptides Ang II and angiotensin III (Ang III).

体内研究

Intravenous infusions of CGP-42112 (0.1 and 1 mg kg-1 min-1) and PD 123319 (0.36 and 1 mg kg-1 min-1) shifted the upper limit of CBF autoregulation toward higher blood pressures without affecting baseline CBF.

CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE 上下游产品信息

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CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12405CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE
CGP-42112
127060-75-71mg1300元
2024/01/25HY-12405CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE
CGP-42112
127060-75-75mg4460元

CGP 42112;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE 生产厂家

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