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柔红霉素

柔红霉素, 20830-81-3, 结构式
柔红霉素
CAS号:
20830-81-3
英文名:
Daunorubicin
英文别名:
DAUNOMYCIN;daunoxome;cerubidin;daunorrubicina;DAUNOMYCIN HYDROCHLORIDE;(8s-cis)-8-acetyl-10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride;fi6339;rp13057;nsc-82151;NSC 83142
中文名:
柔红霉素
中文别名:
道诺霉素;正定霉素;柔毛霉素;柔红霉素;红卫霉素;红比霉素;红保霉素;柔红比星杂质;道诺霉素杂质;柔红霉素标准品
CBNumber:
CB0338996
分子式:
C27H29NO10
分子量:
527.52
MOL File:
20830-81-3.mol

柔红霉素化学性质

熔点:
155 °C
沸点:
608.13°C (rough estimate)
密度:
1.3522 (rough estimate)
折射率:
1.6400 (estimate)
储存条件:
Store at -20°C, protect from light
溶解度:
≥83.33 mg/mL in DMSO
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
pKa 4.92±0.16(H2O t=25±0.5 I=0.03) (Uncertain)
稳定性:
Light Sensitive
CAS 数据库:
20830-81-3
(IARC)致癌物分类:
2B (Vol. 10, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息:
Daunomycin (20830-81-3)
安全信息
危险品运输编号: 3249
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
毒害物质数据: 20830-81-3(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 20, 13 i.v.; 5, 8 i.p. (DiMarco, 1977)

柔红霉素 MSDS


Daunomycin

柔红霉素 化学药品说明书


柔红霉素|药物应用信息

柔红霉素性质、用途与生产工艺

临床一线抗癌药物

柔红霉素是一种临床一线抗癌药物,属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素,又称正定霉素,柔毛霉素,红比霉素,红保霉素,佐柔比星,红比脘,被广泛应用于肿瘤的临床治疗。其作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似,但抗瘤谱远少于阿霉素,同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。
在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低,还会对心脏产生毒性,造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。若能找到羰基还原酶1的抑制剂,不仅可以提高柔红霉素等蒽环类抗癌药物的临床疗效,而且还能大大降低毒副作用。
动物试验表明柔红霉素对小鼠L1210白血病有延长生命的作用,并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外,它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效,并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。

适应症

柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%,但缓解期短,故需与其他药物合并应用。
本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。

化学性质 

红色结晶性或无定形粉末。熔点188-190℃(分解)。易溶于水、甲醇,不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。

用途 

抗癌抗菌素。

用途 

属抗肿瘤药

生产方法 

我国由河北省正定县土壤中分离出的天蓝淡红色放线菌正定变种(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培养液提出的抗生素,与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中产生柔红霉素A,B二种组分,A为有效成分,约占30%左右。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通过提炼将B组分除去。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50 336 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 205 毫克/公斤

可燃性危险特性

明火、受热、氧化剂可燃;燃烧排放氮氧化物刺激烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放

灭火剂

雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂

柔红霉素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

柔红霉素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16XW2083081301试剂Daunorubicin
Daunorubicin
10mg1681元

柔红霉素 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
泰州凯美迪生物医药技术有限公司 0523-86200218 18994667082 sale1_cmd@chemedir.com 中国 110 64
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