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常山酮

常山酮, 55837-20-2, 结构式
常山酮
CAS号:
55837-20-2
英文名称:
Halofuginone
英文同义词:
HAL;aPKC[l];trans-l);empostatin;HALOFUGINONE;HALOQUGINONE;Halofuginone, >97%;Halofuginone Hydrochloride;7-Bromo-6-chlorofebrifugine Hydrochloride;Antifeverile Dichros Extract/Halofuginone
中文名称:
常山酮
中文同义词:
卤夫酮;常山酮;卤喹酮;海乐福精;溴氯哌喹酮;盐酸卤夫酮;常山酮(卤夫酮;卤夫酮 常山酮;常山酮(消旋体);卤夫酮,溴氯哌喹酮
CBNumber:
CB0361552
分子式:
C16H17BrClN3O3
分子量:
414.68
MOL File:
55837-20-2.mol

常山酮化学性质

熔点 :
>150°C dec.
沸点 :
595.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
-20°C
酸度系数(pKa):
14.61±0.40(Predicted)
CAS 数据库:
55837-20-2(CAS DataBase Reference)
安全信息

常山酮性质、用途与生产工艺

药理作用

常山酮为较新型的广谱抗球虫药,具有用量小、与其他抗球虫药物无交叉耐药性等优点。本品对球虫早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖体均有明显抑杀作用,并能控制卵囊排出,减少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2~3日。本品对鸡的6种艾美耳球虫以及对火鸡危害最大的2种艾美耳球虫均有较强的抑制作用,对兔艾美耳球虫也有抑制作用。其抗球虫活性超过聚醚类抗菌素。对羊肉孢子虫、牛泰勒梨形虫也有效。常山酮1~2毫克/千克饲料浓度对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫有良效;3毫克/千克饲料浓度能阻止堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫卵囊排泄。常山酮对氯羟吡啶和喹噁啉类药物产生耐药性的球虫仍然有效。

化学性质 

大白鼠经口LD5025mg/kg;但对鸭和鹅有毒,3mg/kg就会导致其死亡。

用途 

常山酮具有较高的杀灭球虫活性,且不易产生耐药性。作为抗球虫药,可用于鸡饲料,用量为3g/t,产蛋期禁用,停药期5天。

用途 

该品与常山(一种用于疟疾病的中药)中所含的喹唑啉生物碱常山碱类似。卤夫酮具有强大的杀球虫活性,为高效抗球虫卵囊全部杀死,具有广谱、高效、低毒、不易产生耐药性的特点,在养鸡业使用较多。

生产方法 

以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,在二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮,然后与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶缩合即得卤夫酮。

生产方法 

从中草药常山中提取的生物碱,再经化学合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,再二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶的溴化氢溶液缩合而得。中间体3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室温下经溴代而得:

常山酮 上下游产品信息

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  • 7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2S,3R)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4-quinazolinone
  • trans-l)
  • trans-7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyl)-4(3h)-qui
  • 7-Bromo-6-chloro-3[3-(3-hydroxy-2-piperidi-nyl)-2-oxopropyl]-4(3H)-quinzolinone
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