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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺, 293754-55-9, 结构式
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
CAS号:
293754-55-9
英文名:
T0901317
英文别名:
CS-721;T 1317;T0901317;TO091317;TO-91317;TO-901317;TO 091317;TO-091317;T0901317 (T-1317);T0901317 293754-55-9
中文名:
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
中文别名:
T0901317,LXR激动剂;S 055746,BCL201;T0901317,非LXR激动剂;T0901317 CALBIOCHEM;LXR和FXR激动剂(T0901317);N-(4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-羟基丙-2-基)苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)苯磺酰胺;N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
CBNumber:
CB0368768
分子式:
C17H12F9NO3S
分子量:
481.33
MOL File:
293754-55-9.mol

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺化学性质

熔点:
116-118°C
沸点:
470.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.550±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
9.00±0.15(Predicted)
形态:
Light beige solid
颜色:
Off-White
InChIKey:
SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

T0901317 是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。

靶点

TargetValue
LXR
(Cell reporter assay)
50 nM(EC50)
FXR 5 μM(EC50)

体外研究

T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募。

体内研究

T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 上下游产品信息

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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 试剂级价格

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2024/01/25HY-10626T09013175 mg375元
2024/01/25HY-10626N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T0901317
293754-55-910mg600元

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293754-55-9, N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 相关搜索:

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