维生素 A 棕榈酸酯性质、用途与生产工艺
视黄醇棕榈酸酯(retinyl palmitate)是一种维生素A( Vitamin A)。它是视黄醇( retinol)与棕榈酸( palmitic acid)结合的酯,棕榈酸是一种饱和脂肪酸,是棕榈油( palm oil)的主要成分。视黄醇棕榈酸酯很容易被皮肤吸收,然后转换成视黄醇。它是一种黄色或黄红色的固体或油状物质。

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶(兹养)临床上应用较多,就其使用经验而言,主要针对杯状细胞的功能进行修复,并且逆转细胞角化。结膜杯状细胞是结膜上皮层的重要组成部分,主要功能分泌黏蛋白,保护和润滑眼表。过敏性结膜炎、干燥综合征、烧伤等所导致的结膜炎症,均会损伤杯状细胞,进而导致黏蛋白层异常。
Retinyl (Vitamin A) Palmitate是一种更稳定的,将必需营养素维生素A加入到棕榈酸的合成物。
由明胶-阿拉伯树胶复合的维生素A棕榈酸酯微囊化是一种很有前途的方法,用于将油性的维生素转换成固体粉末,从而有助于处理和易于制备的混合。
Vitamin A Palmitate (80 mg/kg每天,口服)或(800 mg/kg每周一次,口服)剂量依赖性地降低小鼠的乳突淋瘤的大小,在总剂量一致的情况下相比较,每天给药比每周给药会产生更高程度的退化。Vitamin A Palmitate的水溶液作用于乳突淋瘤,与Vitamin A acid以口服途径作用于乳突淋瘤产生的效果一样。 Vitamin A Palmitate(同时单独注射150克)增强预先3天免疫接种的细胞介导的绵羊红细胞(SRBC)免疫力,且此增强作用至少持续3周。
以棕榈酸甲酯和(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己-1-烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯-1-基乙酸酯为原料,合成(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己-1-烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯-1-基棕榈酸酯的一般步骤如下:向反应釜中加入3000千克维生素A乙酸酯(式Ⅰa化合物)的结晶形式及2750千克棕榈酸甲酯(式Ⅰa化合物)。随后,将10千克氢氧化钠溶解于约60升甲醇中,并将此溶液加入上述混合物中。将反应混合物加热至55℃,并将系统压力降至1500-2200帕斯卡。反应持续约3小时,期间通过蒸馏连续移除主要副产物乙酸甲酯。反应终止通过加入水和二氧化碳实现。最后,通过萃取从反应溶液中分离出目标产物维生素A棕榈酸酯(式Ⅲa化合物),其产率达到96%。
参考文献:
[1] Patent: WO2014/23772, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 9
用途
能透皮吸收,抗角质化,刺激胶原蛋白和弹性蛋白的生长,增加表皮及真皮的厚度。增强皮肤弹性,有效消除皱纹,促进皮肤更新,保持皮肤活力。用于眼霜、保湿霜、修护霜、香波、护发素等
用途
属维生素类药
维生素 A 棕榈酸酯
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