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替尼泊甙

药理作用 药代动力学 用途 不良反应

CAS号: 29767-20-2
英文名称: Teniposide
英文同义词: etp;vehem;vm-26;Vumon;Eniposide;nsc122819;Tenoposide;TENIPOSIDE;nsc-122819;Teniposide(VuMon)
中文名称: 替尼泊甙
中文同义词: 替尼泊甙;替尼泊苷;足叶噻吩昔;鬼臼噻吩苷;替尼泊甙,替尼泊苷;替尼泊甙,替尼泊苷(标准品);4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙
CBNumber: CB0455475
分子式: C32H32O13S
分子量: 656.65
MOL File: 29767-20-2.mol
替尼泊甙化学性质
熔点 : 244-247°C
比旋光度 : D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
沸点 : 650.86°C (rough estimate)
密度 : 1.2568 (rough estimate)
折射率 : 1.5530 (estimate)
储存条件 : -20°C Freezer
溶解度 : DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa): 10.13(at 25℃)
形态: powder
颜色: white to beige
旋光性 (optical activity): [α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波长(λmax): 283nm(MeOH)(lit.)
Merck : 14,9145
CAS 数据库: 29767-20-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xi,T
危险类别码 : 36/37/38-45
安全说明 : 26-36-45-53
危险品运输编号 : UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany : 3
RTECS号: KC0180000
海关编码 : 29349990
毒害物质数据: 29767-20-2(Hazardous Substances Data)

替尼泊甙 MSDS


[5R-[5alpha,5abeta,8aalpha,9beta(R*)]]-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one

替尼泊甙 化学药品说明书


替尼泊苷|药物应用信息
替尼泊甙注射液

替尼泊甙 性质、用途与生产工艺

药理作用
替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物,为周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂,引起断裂数为Vp-16的5倍,作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基,其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄,43.1%从粪便排出。
药代动力学
在一定剂量范围内,替尼泊甙药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积。静脉注射后,药物从中央室1相清除,分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6~20小时。
用途
替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。
不良反应
替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制,表现为血小板减少,白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道,使用本品可能发生过敏反应,引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等,罕见口炎、头痛及精神混乱现象。
用途 
用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。
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