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CA-5F

CA-5F, 1370032-19-1, 结构式
CA-5F
CAS号:
1370032-19-1
英文名:
CA-5f
英文别名:
CA-5f;CA-5F;CA 5F;CA5F;1370032-19-1;-5-(1H-indol-3-ylmethylene)-1-methyl-, (3E,5E)-;CA-5f,Apoptosis,inhibit,Autophagy,Inhibitor,CA 5f,CA5f;(3E,5E)-3-(3,4-dimethoxybenzylidene)-5-[(1H-indol-3-yl)methylene]-1-methylpiperidin-4-one;(E)-3-((1H-Indol-3-yl)methylene)-5-((E)-3,4-dimethoxybenzylidene)-1-methylpiperidin-4-one;4-Piperidinone, 3-[(3,4-dimethoxyphenyl)methylene]-5-(1H-indol-3-ylmethylene)-1-methyl-, (3E,5E)-
中文名:
CA-5F
中文别名:
化合物CA-5F;(E)-3-((1H-吲哚-3-基)亚甲基)-5-((E)-3,4-二甲氧基亚)-1-甲基哌啶-4-酮
CBNumber:
CB04808619
分子式:
C24H24N2O3
分子量:
388.46
MOL File:
1370032-19-1.mol

CA-5F化学性质

沸点:
639.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.253±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 77.5 mg/mL (199.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系数(pKa):
16.06±0.30(Predicted)
安全信息

CA-5F性质、用途与生产工艺

生物活性

CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。

靶点

Macroautophagy/autophagy

体外研究

CA-5f (0-40 μM, 6 hour) concentration- and time-dependently elevates the level of LC3B-II (a marker to monitor autophagy) and SQSTM1 protein both in A549 cells and HUVECs.
CA-5f (20 μM, 6 hours) inhibits the degradation of autophagosomes when treated alone or in combination Bafilomycin A1 (100 nM) or Chloroquine (30 μM) in A549 cells and HUVECs.
CA-5f (20 μM) neither impairs the hydrolytic function nor the quantity of lysosomes.
CA-5f (20 μM, 96 hours) inhibits the growth of A549 cells, and less cytotoxic to normal HUVECs.

Cell Viability Assay

Cell Line: A549, HUVECs
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 96 hours
Result: Exhibited more cytotoxicity against A549 cells compared with normal HUVECs.

Western Blot Analysis

Cell Line: A549 cells and HUVECs
Concentration: 0-40 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Elevated LC3B-II (a marker to monitor autophagy) and SQSTM1 protein levels in a concentration- and time-dependent manner.

体内研究

CA-5f (40 mg/kg, i.p., every 2 days for up to 30 days) is well tolerated, and potently inhibits the growth of tumor in nude mice bearing A549 lung cancer cells.
CA-5f (40 mg/kg, i.p.) suppresses autophagic flux and induces apoptosis in nude mice bearing A549 lung cancer cells.

Animal Model: Nude mice bearing A549 lung cancer cells
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Injected via caudal vein, every 2 days for up to 30 days
Result: Significantly suppressed tumor volume and weight in mice, increased the number of apoptotic cells in mice.

CA-5F 上下游产品信息

上游原料

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CA-5F 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-112698CA-5f1 mg419元
2024/04/30HY-112698CA-5F
CA-5f
1370032-19-15mg1100元

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  • CA-5F;CA 5F;CA5F;1370032-19-1
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