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JAK3-IN-6

JAK3-IN-6, 1443235-95-7, 结构式
JAK3-IN-6
CAS号:
1443235-95-7
英文名:
JAK3-IN-6
英文别名:
JAK3-IN-2;JAK3-IN-6;JAK3 inhibitor 6;JAK3-IN-6 (Compound 2);SelectiveJAK3inhibitor1;JAK3-IN-2 (JAK3 inhibitor 2);inhibit,JAK3 IN 6,JAK,Inhibitor,JAK3IN6,JAK-3-IN-6,Janus kinase;Ethyl 4-(3-methacrylamidophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate;ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester
中文名:
JAK3-IN-6
中文别名:
选择性JAK3抑制剂1;化合物JAK3-IN-6;4-(3-甲基丙烯酰胺基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-羧酸乙酯
CBNumber:
CB04813521
分子式:
C19H18N4O3
分子量:
350.37
MOL File:
1443235-95-7.mol

JAK3-IN-6化学性质

密度:
1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 260 mg/mL (742.07 mM)
酸度系数(pKa):
10.26±0.50(Predicted)
安全信息

JAK3-IN-6性质、用途与生产工艺

生物活性

Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。

靶点

TargetValue
JAK3
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki)
JAK1
(Cell-free assay)
320 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
740 nM(Ki)

体外研究

Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM,在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍,是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中,Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号,而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中,Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号,但不抑制其他细胞因子信号通路。

体内研究

在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药,在炎症阶段,给予一定剂量(该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量),Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖,而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程。

JAK3-IN-6 上下游产品信息

上游原料

下游产品

JAK3-IN-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101976JAK3-IN-61 mg318元
2024/04/30HY-101976JAK3-IN-6
JAK3-IN-6
1443235-95-75mg700元

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