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2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐

2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐, 219911-35-0, 结构式
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐
CAS号:
219911-35-0
英文名:
MPEP HYDROCHLORIDE
英文别名:
NSC1876;NSC-1876;NSC 1876;MPEP Hydrochloride, >98%;6-methyl-2-(phenylethynyl)pyridine;Pyridine, 6-methyl-2-(phenylethynyl)-;2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine(MPEP);MPVP replace pvp,White Crystal, New Stock!;6-Methyl-2-(phenylethynyl)pyridine hydrochloride;Pyridine,2-methyl-6-(2-phenylethynyl)-, hydrochloride (1:1)
中文名:
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐
中文别名:
盐酸MPEP;MPEP盐酸盐;MPEP盐酸盐, >98%;2-甲基-6-(苯基炔基)吡啶盐酸盐;6-甲基-2-(苯乙炔基)吡啶 盐酸盐;2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐
CBNumber:
CB0498261
分子式:
C14H11N.ClH
分子量:
229.709
MOL File:
219911-35-0.mol

2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐化学性质

熔点:
145-146℃
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: 10 mg/mL
形态:
solid
颜色:
off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey:
PKDHDJBNEKXCBI-UHFFFAOYSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

靶点

mGluR5

36 nM (IC 50 )

体外研究

MPEP does not show agonist or antagonist activity at 100 mM on human mGlu2, -3, -4a, -7b, and -8a receptors nor at 10 μM on the human mGlu6 receptor.

体内研究

MPEP (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice.
MPEP (1-20 mg/kg) does shorten the immobility time in a tail suspension test in mice, however it is inactive in the behavioural despair test in rats.
MPEP (30 mg/kg i.p.) slightly but significantly increases (by 39%) the number of punished crossings in the four-plate test, lower doses of the compound (3 and 10 mg/kg) does not affect the number of punished crossings in that test (F (3,36)=3.240, P<0.05).
MPEP (1, 10 and 20 mg/kg) significantly (by 55% after the highest dose), (F(3,28)=15.47, P<0.001) decreases the immobility time of mice in the tail suspension test. Its efficacy is similar to that of imipramine (20 mg/kg), used as the positive standard.

Animal Model: Male Wistar rats (200 ± 250 g).
Dosage: IP or PO.
Administration: 0.3, 1 and 10 mg/kg, i.p. (Conflict drinking test).
Result: At a dose of 0.3 mg/kg was not ffective, at doses of 1 and 10 mg/kg i.p. significantly (F (3,30)=11.193, P<0.001), increased the number of shocks (by 330 and 507%, respectively) accepted during the experimental session in the Vogel test.
Animal Model: Male Wistar rats (200 ± 250 g).
Dosage: IP or PO.
Administration: 1, 3 and 10 mg/kg, i.p. or 10 and 30 mg/kg, p.o.(Elevated plus-maze test).
Result: Administered at a dose of 1 mg kg71 i.p. did not change the entries into and time spent in the open arms. At doses of 3 and 10 mg/kg i.p. significantly (F (3,24)=22.978, P<0.001) dose-dependently increased the time spent in the open arms (up to 45 and 74%, respectively), and the percentage of entries into the open arms (up to 48 and 68%, respectively, F(3,24)=5.678, P<.01 at doses of and mg i.p. significantly increased the total number entries reduced about time spent not shown in arms type> At the dose of 30 mg/kg (po, but not 10 mg/kg) significantly (up to 64%, F (2,16)=14.249, P<0.001) increased the percentage of the time spent in the open arms and the percentage of entries into the open arms (up to 63%, F (2,16)=7.295, P<0.01). MPEP given p.o. in both doses used did not change the total number of entries nor the total time spent in the arms (either type).

2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐 上下游产品信息

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