方法一:
室温下,将(100.0g,0.4mol)奥卡西平、400mL甲醇和200mL水加入1L圆底烧瓶中,分批加入(15.0g,0.4mol)硼氢化钠,室温搅拌30min后置于45℃下继续反应1h。反应完毕,减压浓缩反应液至200-300mL,过滤,水洗3次,得淡黄色固体粉末99.0g,为10,11-二氢-10-羟基卡马西平,收率97.3%。m.p.188-192℃。
方法二:
向200L反应釜中加入奥卡西平(2.52kg,10mol)和乙醇(25L),常温下搅拌使之完全溶解。将硼氢化钠(0.378kg,10mol)等分为5批、每批间隔30分钟,在搅拌下加入上述溶液中。加料完毕后继续在常温下搅拌2小时。待反应结束后加入水(50L),搅拌并用浓盐酸将反应液pH调整到7后,过滤并收集析出的固体。然后将滤液浓缩至50L再过滤一次并收集固体。两批固体合并后干燥,得到利卡西平(外消旋)固体(10,11-二氢-10-羟基卡马西平)2.42kg。