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N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺, 978-62-1, 结构式
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
CAS号:
978-62-1
英文名:
IMD-0354
英文别名:
IMD 0354;IMD-0354;IMD-0354 USP/EP/BP;IKK-2 INHIBITOR V; IMD 0354;IMD0354;;IKK-2 Inhibitor V - CAS 978-62-1 - Calbiochem;IMD-0354, 99%, a synthetic selective NF-kB inhibitor;Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-;IMD0354,IκB kinase,Inhibitor,I kappa B kinase,IKK,inhibit,IMD-0354;N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
中文名:
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
中文别名:
化合物IMD 0354;IMD 0354,IKKΒ抑制剂;IMD-0354, 一种合成的选择性NF-KB 抑制剂;N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
CBNumber:
CB0503637
分子式:
C15H8ClF6NO2
分子量:
383.67
MOL File:
978-62-1.mol

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺化学性质

沸点:
323.1±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.561
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).
形态:
White solid
酸度系数(pKa):
7.61±0.43(Predicted)
敏感性:
Light Sensitive
CAS 数据库:
978-62-1
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
海关编码: 29242990

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

靶点

TargetValue
IKKβ

体外研究

在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。

体内研究

在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变。

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 上下游产品信息

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N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S2864N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
IMD 0354
978-62-15mg728.68元
2024/01/16S2864N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
IMD 0354
978-62-110mg903.86元

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 生产厂家

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