环吡司胺
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- CAS号:
- 41621-49-2
- 英文名:
- Ciclopirox ethanolamine
- 英文别名:
- CICLOPIROXOLAMINE;Cyclopirox olamine;terit;Ciclobiroxolamine;6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-1H-PYRIDIN-2-ONE, 2-AMINO-ETHANOL;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol;2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(;lorpox;hoe296;Cicloche
- 中文名:
- 环吡司胺
- 中文别名:
- 环吡酮胺;环吡司胺;环吡酮胺杂质;环吡酮胺原粉;二甲他林原料药;环匹罗司乙醇胺;环吡酮胺原料药;环吡酮胺原料粉;环吡酮乙醇胺盐;环吡酮(巴特芬)
- CBNumber:
- CB0673864
- 分子式:
- C14H24N2O3
- 分子量:
- 268.36
- MOL File:
- 41621-49-2.mol
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环吡司胺化学性质
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熔点:
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144 C
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密度:
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0.41g/cm3 at 25℃
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蒸气压:
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0-0Pa at 20-50℃
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储存条件:
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under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
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溶解度:
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Sparingly soluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride, slightly soluble in ethyl acetate, practically insoluble in cyclohexane.
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颜色:
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White to Off-White
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LogP:
-
0.52
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CAS 数据库:
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41621-49-2(CAS DataBase Reference)
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环吡司胺性质、用途与生产工艺
环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。
Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC
80s
为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl
3
解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM.
用途
用作抗感染药
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2350 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 1740 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
环吡司胺
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-B0450A | 环吡司胺
Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 50mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-B0450A | 环吡司胺
Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
环吡司胺
生产厂家
全球有 396家供应商
环吡司胺国内生产厂家
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