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厄他培南

应用 不良反应 药代动力学

CAS号: 153832-46-3
英文名称: Ertapenem
英文同义词: ERTAPENEM;EOS-61119;ERTAPENEM(FORR&DONLY);Ertapenem hydrochloride;(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(4r,5r,6s)-3-[(3s,5s)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbaMoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)aMino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)-;sodium(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-((3-carboxylatophenyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-ium-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
中文名称: 厄他培南
中文同义词: 尔他培南;厄他培南;尔他培南粗品;美洛培南母核;(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
CBNumber: CB0722982
分子式: C22H25N3O7S
分子量: 475.51
MOL File: 153832-46-3.mol
厄他培南化学性质
沸点 : 813.9±65.0 °C(Predicted)
密度 : 1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa): 4.03±0.10(Predicted)
CAS 数据库: 153832-46-3
安全信息

厄他培南 性质、用途与生产工艺

应用
厄他培南 适用于治疗患者由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。
(1)继发性腹腔感染:由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。 
(2)复杂性皮肤及附属器感染:由金黄色葡萄球菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。 
(3)社区获得性肺炎:由肺炎链球菌(仅指对青霉素敏感的菌株,包括合并菌血症的病例)、流感嗜血杆菌(仅指?-内酰胺酶阴性菌株)或卡他莫拉球菌引起者。 
(4)复杂性尿道感染,包括肾盂肾炎:由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。 
(5)急性盆腔感染,包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染:由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。 
(6)菌血症。 
研究表示治疗复杂性尿路感染方面,厄他培南的治疗有效率高于头孢曲松,而治疗费用更低。  
不良反应
使用该药品后,根据不同的人群,可能存在以下不良反应:腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,静脉炎,头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。应用该品后患者癫痫发生率为0.5%。同时厄他培南可导致严重中枢神经系统不良反应,当患者合并有中枢神经系统不良反应高危因素时,医务人员应避免使用厄他培南或密切监测患者的不良反应,必要时予以停药与对症治疗。对于肾功能不全患者,临床药师应该格外关注药物剂量调整和相关不良反应,从而有效减少其给患者带来的危害。
药代动力学
静脉注射该品O.Sg, 1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax,分别为71. 3mg/L, 137.Omg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90%,达峰时为2.3h, Cmax为67mg/L 。该品的血浆蛋白结合率为92%-95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,其血浆半衰期为4.3 -4.6h。静脉注射应用同位素标一记的该品1g后,尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%,尿液中药物原形和代谢产物各占40%。
厄他培南 上下游产品信息
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