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CGK 733

用途 储存条件 生物活性 体外研究 靶点 体内研究 CGK 733 试剂级价格
CGK 733, 905973-89-9, 结构式
CGK 733
CAS号:
905973-89-9
英文名:
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
英文别名:
K733;CS-713;CGK733;CGK 733, >=98%;CGK-733; CGK 733;ATM/ATR Kinase Inhibitor;CGK733 CGK-733 ATM ATR Kinase Inhibitor;ATM/ATR Kinase Inhibitor - CAS 905973-89-9 - Calbiochem;2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE;2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE USP/EP/BP
中文名:
CGK 733
中文别名:
ATM/ATR抑制剂(CGK733);CGK 733,ATR和ATM激酶抑制剂;PERFEMIKER]CGK733,98%;2,2-二苯基-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(4-氟-3-硝基苯基)硫脲基)乙基)乙酰胺;PHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺;ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
CBNumber:
CB0802213
分子式:
C23H18Cl3FN4O3S
分子量:
555.84
MOL File:
905973-89-9.mol

CGK 733化学性质

密度:
1.502±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
≥27.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa):
10.15±0.70(Predicted)
形态:
Pale yellow solid
安全信息

CGK 733性质、用途与生产工艺

用途

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，可用于癌症研究。

储存条件

-20℃，有效期2年；溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

生物活性

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。

体外研究

CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。 CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。

靶点

ATM

ATR

体内研究

CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively.

CGK 733 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CGK 733 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15520CGK7331 mg154元
2024/01/25HY-15520CGK7335 mg300元

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