RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。在另一个研究中,进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。最近的研究表明,与天然SMs相比,RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。