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蒿乙醚

蒿乙醚, 75887-54-6, 结构式
蒿乙醚
CAS号:
75887-54-6
英文名:
Arteether
英文别名:
SM-22;SM-227;Areether;Arteethe;Arteether;Artemotil;ARPRINOCID;NSC 665971;aArteether;Beta-Arteether
中文名:
蒿乙醚
中文别名:
蒿醚;蒿乙醚;青蒿素乙醚;青蒿素乙醚,蒿乙醚;10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷;(3R,5AS,6R,8AS,9R,10S,12R,12AR)-10-乙氧基-3,6,9-三甲基十氢-3H-3,12-环氧[1,2]DIOXEPINO[4,3-I]异苯并呋喃
CBNumber:
CB11012009
分子式:
C17H28O5
分子量:
312.4
MOL File:
75887-54-6.mol

蒿乙醚化学性质

熔点:
80-820C
比旋光度:
D21 +154.5° (c = 1.0 in CHCl3)
沸点:
372.4±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White
CAS 数据库:
75887-54-6
安全信息

蒿乙醚性质、用途与生产工艺

简介

蒿乙醚为青蒿素的衍生物,作用同青蒿素,用于各种类型疟疾,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。

75887-54-6

作用

蒿乙醚可用于各种类型疟疾效果良好,疟原虫清除快,使用方便,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对红前期及组织期无作用。

副作用

蒿乙醚的副作用包括:肌内注射部位疼痛,建议在两臀间更换注射部位。间歇性、非特异性的中枢神经紊乱,如头痛。胃肠系统功能紊乱,如腹部不适、呕吐。 大剂量长期使用青蒿素及其衍生物,可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经,损害部位特异,位于脑桥和髓质。

生物活性

Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。

靶点

IC50: 1.61 nM ( Plasmodium falciparum malaria)

体外研究

The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum parasites. The mean 50% inhibitory concentration ( IC 50 ) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin.

体内研究

Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t 1/2 of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7).

Animal Model: Sprague-Dawley male rats (220-280 g)
Dosage: 25 mg/kg; 1 mL/kg body weight
Administration: Intravenous injection; daily; for 7 days
Result: Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2.

蒿乙醚 上下游产品信息

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下游产品

蒿乙醚 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0770蒿乙醚
Artemotil
75887-54-65mg600元
2024/01/25HY-B0770蒿乙醚
Artemotil
75887-54-610mM * 1mLin DMSO660元

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