二苯并氮卓

二苯并氮卓性质、用途与生产工艺

生物活性

Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

靶点

Target	Value
γ secretase(APPL) (Cell-free assay)	2.6 nM
Notch (Cell-free assay)	2.9 nM

体外研究

YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。

体内研究

YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。

二苯并氮卓 上下游产品信息

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下游产品

二苯并氮卓 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13526	二苯并氮卓 YO-01027	209984-56-5	2mg	770元
2024/01/25	HY-13526	二苯并氮卓 YO-01027	209984-56-5	5mg	980元

二苯并氮卓 生产厂家

 

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