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托特罗定
生物活性
托特罗定 试剂级价格
托特罗定
CAS号:
124937-51-5
英文名:
Tolterodine
英文别名:
DETROL;TOLTERODINE L-TARTRATE;Kabi 2234;PNU-20058E;PNU 200583;DETRUSITOL;Tolterodine;Tolterodine-d6;TolterodineBase;Tolterodine-d14
中文名:
托特罗定
中文别名:
托特罗定;托特罗定-D6;托特罗定-D14;6-?-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;-2-[3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;托特罗定(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚
CBNumber:
CB1128442
分子式:
C22H31NO
分子量:
325.49
MOL File:
124937-51-5.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
168
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
168
托特罗定
化学性质
比旋光度:
D25 +72° (c = 1.0 in CH2Cl2)
沸点:
442.2±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.003±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa):
pKa 9.8 (Uncertain)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
CAS 数据库:
124937-51-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志:
Xn,N
危险类别码:
63-51/53
安全说明:
22-36/37-57
WGK Germany:
3
托特罗定
性质、用途与生产工艺
生物活性
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
用途
托特罗定属于一类称为抗毒蕈碱的药物,用于治疗膀胱过度活动症(膀胱肌肉无法控制地收缩并导致尿频、急需排尿和无法控制排尿的情况),它通过放松膀胱肌肉防止膀胱收缩起作用。
生产方法
反式内桂酸(100g,675mmo1)加到反应瓶中,加入预热到60℃的对甲苯酚(76.6g,708mmo1),然后加入浓硫酸(13.0ml,243mmo1)。加毕,马上加热到122.5℃,然后在120-125℃;搅拌至反应完全,约6h。冷却至100℃,倾入预热过的分液漏斗。分出下层酸层,加入280ml甲苯、50ml水和10ml 47%的碳酸钾溶液。如有需要,可用47%的碳酸钾将水层的Ph值调至5~8。分出有机层,用50ml水洗,减压浓缩至大约150ml。加入350ml异丙醇,浓缩至剩350ml。加入150ml异丙醇,浓缩至剩350ml。再加入150ml异丙醇,再浓缩至剩350ml。在快速搅拌下冷却至30-40℃,使形成结晶,并继续搅拌。然后冷却至0~5℃,并保持1h。过滤收集结晶,用0~5℃的200ml异丙醇分批洗,如最终的洗液仍有颜色,则继续洗,直至洗液无色。在60℃和减压下干燥,得3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,熔点83~85℃。
3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g,420.2mmo1)加到500ml甲苯中,冷至-21℃和在氮气保护下,在2h中缓慢加入二异丁基氢铝的甲苯溶液(DIBAL,1.5mol/L,290ml,435mmo1),并维持反应温度为-20~-25℃。当反应完全后,在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的柠檬酸,所成溶液在45-50℃搅拌lh(或在20~25℃搅拌过夜)。分出有机层,用2×300ml水洗后,减压浓缩至剩250ml。加入500ml甲醇,再浓缩至250ml,重复操作。然后浓缩至油状物,静置结晶,得到3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇,直接用于下步反应。
100g 3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液,在氮气保护下,缓慢加入22g5%的钯-炭(1.5mmo1)。加入二异丙胺(147.0ml,1.05mo1),在0.32~0.35MPa和48℃下加氢至完全。通常反应约10h,也可反应过夜。冷却,移出反应器,再用150ml甲醇清洗反应器。清洗液和反应液合并,过滤,滤液浓缩,再加入乙酸乙酯至700ml,加热至55℃。在15min中,加入52.5ml浓盐酸。缓慢冷却至-15-20℃,并保持1h。过滤收集固体,真空干燥过夜,得盐酸托特罗定,熔点199~201℃。
托特罗定
上下游产品信息
上游原料
对甲基苯酚
苯并吡喃
内桂酸
异丙醇
硫酸
盐酸
氢氧化钠
二异丁基氢化铝
氢氧化钯
肉桂酸
二异丙胺
反式肉桂酸
L-酒石酸
碳酸钾
碳酸钠
柠檬酸
下游产品
托特罗定 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/01/25
HY-A0024
托特罗定
Tolterodine
124937-51-5
5mg
800元
2024/01/25
HY-A0024
托特罗定
Tolterodine
124937-51-5
10 mM * 1 mLin DMSO
880元
托特罗定
生产厂家
全球有 168家供应商
德国 2
韩国 1
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美国 32
欧洲 2
印度 9
英国 8
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全球 168
托特罗定国内生产厂家
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
821-50328103-801 18930552037
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15848
69
Pure Chemistry Scientific Inc.
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10194
62
LGM Pharma
1-(800)-881-8210
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2127
70
上海隆盛化工有限公司
021-58099652-8005 13585536065
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59
凯试(上海)科技有限公司
021-50135380
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孝感深远化工有限公司
0712-0712-2580635 15527768850
1791901229@qq.com
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上海迪外化工科技有限公司
021-61551100
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57
武汉海正工贸发展有限公司
027-8866 0053/88660577/88660578
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55
北京华美互利生物化工
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上海皓元医药股份有限公司
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61
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021-58955995
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TargetMol中国(陶术生物)
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7934
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上海喀露蓝科技有限公司
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sales-cpd@caerulumpharma.com
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湖北鑫源顺医药化工有限公司
13971561712, 13995564702, 027-50664929
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深圳振强生物技术有限公司
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武汉大华伟业医药化工有限公司
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上海孚一生物科技有限公司
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983438788@qq.com
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广州隽沐生物科技股份有限公司
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18049165724 13186333400
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sales@chemhifuture.com
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武汉鼎程生科化学试剂有限公司
027-81302558 13545255233
2851686513@qq.com
中国
843
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湖北省德奥化研医药科技有限责任公司
18502726233
3641133981@qq.com
中国
9220
58
四川义研药物研究有限公司
19949968070
2904199885@qq.com
中国
915
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宝鸡缔都医药化工有限公司
029-61856358 15829046862
1035@dideu.com
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上海朗旭生物科技有限公司
13611745246 13816874662
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南通菡芳生物科技有限公司
3674309880
hanfangpharma@126.com
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厦门盈融达化工有限公司
+86-0592-6210733
sale@mainchem.com
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+1-833-552-7181
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+86-19164747840 +86-13119157289
13119157289@163.com
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+undefined18621343501
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浙江ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD
+86-0576225566889 +86-13454675544
admin@jiuzhou-chem.com;jamie@jiuzhou-chem.com;alice@jiuzhou-chem.com
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GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED
+8618058761490
info@gihichemicals.com
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