倍他洛尔性质、用途与生产工艺
倍他洛尔与美托洛尔、比索洛尔、阿他洛尔是常用的几种β1肾上腺素能受体阻滞剂，其阻断β-受体的作用为普萘洛尔的4倍，无内在拟交感活性，具微弱的膜稳定作用，具有生物利用度较高，半衰期长等特点。主要阻断β1受体，但对β1受体的选择作用不是绝对的，高剂量时亦可阻断支气管和血管β2受体。
本品为脂溶性。口服后几乎完全吸收，Tmax为2～4h。血药峰值浓度43～47μg/ml。F为80%～90%，PBP约为50%。表观分布容积为7.7～8.8L/kg，t1/12为16～20h。可通过胎盘屏障在乳汁中分泌。主要在肝脏代谢。约15%的药物以原形自尿排出。
（1）用于原发性高血压、慢性开角型青光眼，疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。亦可用于治疗心绞痛，疗效与阿替洛尔相似，可减少发作次数和硝酸甘油的用量。一般po，20mg，qd，(亦可自10mg，qd开始)，通常在7～14d达到良效，如需要也可增加剂量至40mg，qd。老年患者开始剂量宜酌减。
（2）用于开角型青光眼，以0.25%～1%溶液滴眼，bid。
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对215例中度至重度原发性高血压患者应用倍他洛尔治疗，po给药，qd，每次20mg，连续10月，治疗结果79%患者疗效较佳。65%患者仰卧位舒张压恢复正常，平均收缩压和舒张压下降17%。另在对84例重度高血压患者进行的双盲、对照研究中，试验组60例po倍他洛尔20mg，qd，对照组24例po普萘洛尔，50mg，tid，连续给药8月，两组疗效相似。
该药用于青光眼治疗时具有独特视神经保护功能，大量的研究表明，倍他洛尔可有效降低眼压幅度达25%，并且无噻吗心安长期使用中的飘逸现象；选择性的β-受体阻滞不会影响正常血管的调节；另外具有钙离子拮抗作用，可直接扩张血管，同时避免钙离子的过度内流从而起到对视神经的保护作用。作为心脏选择性β-受体阻滞剂，对心脏的影响甚微，具有极强的躯体安全性，倍他洛尔是目前最理想的青光眼治疗药物之一。
常见有轻微的头痛、疲劳。少数人有手脚发凉、麻木和雷诺现象。老年人或用高剂量者可出现心动过缓。其他还有胃肠紊乱、恶心、呕吐和便秘等。
(1) 倍他洛尔与非甾体激素消炎镇痛药并用，不仅减弱降压作用，且增加毒性。
(2) 与钙拮抗药并用，降压作用增强，但易发生心动过缓、传导障碍和心衰。
(3) 与胺碘酮并用可能产生心动过缓、心脏骤停以及室性纤颤。
(4) 与茶碱类并用，可使茶碱类血药浓度增高。
支气管哮喘、痉挛、肝肾功能不全者慎用，心动过缓、心原性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室阻滞及尚未控制的充血性心力衰竭者禁用，服用期间如发生眼干、潮红应停药。
生产方法
以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为原料，用氯化苄对酚羟基进行保护后，用氢化铝锂还原酯基为羟基，再和溴甲基环丙烷反应，然后催化氢化脱去保护基，得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。
3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中，加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1,2-环氧丙烷，搅拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)。
4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺，在室温下反应8h，再加热回流48h。浓缩至干，用石油醚结晶，得5g倍他洛尔，熔点70～72℃。
将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性，过滤析出的沉淀，用丙酮重结晶2次，即得盐酸倍他洛尔，熔点116℃。
倍他洛尔
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