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倍他洛尔

倍他洛尔, 63659-18-7, 结构式
倍他洛尔
CAS号:
63659-18-7
英文名称:
Betaxolol
英文同义词:
ZB-5;C06849;βxolol;BETAXOLOL;Betaxolols;Betoptic S;Betaxolol Base;Betaxolol, >=98%;Betaxolol USP/EP/BP;Betaxolol (SL75212)
中文名称:
倍他洛尔
中文同义词:
倍他洛尔;倍他索洛尔;倍美多心安;倍他洛尔中间体五;倍他洛尔-D5 HCL;倍他洛尔溶液, 100PPM;1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇
CBNumber:
CB1134548
分子式:
C18H29NO3
分子量:
307.43
MOL File:
63659-18-7.mol

倍他洛尔化学性质

熔点 :
61-63°C
沸点 :
448.0±40.0 °C(Predicted)
密度 :
1.067±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
-20°C Freezer
酸度系数(pKa):
pKa 9.21 (Uncertain)
CAS 数据库:
63659-18-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码 : 29225090

倍他洛尔 化学药品说明书


倍他洛尔|药物应用信息

倍他洛尔性质、用途与生产工艺

药理作用

倍他洛尔与美托洛尔、比索洛尔、阿他洛尔是常用的几种β1肾上腺素能受体阻滞剂,其阻断β-受体的作用为普萘洛尔的4倍,无内在拟交感活性,具微弱的膜稳定作用,具有生物利用度较高,半衰期长等特点。主要阻断β1受体,但对β1受体的选择作用不是绝对的,高剂量时亦可阻断支气管和血管β2受体。

药动学

本品为脂溶性。口服后几乎完全吸收,Tmax为2~4h。血药峰值浓度43~47μg/ml。F为80%~90%,PBP约为50%。表观分布容积为7.7~8.8L/kg,t1/12为16~20h。可通过胎盘屏障在乳汁中分泌。主要在肝脏代谢。约15%的药物以原形自尿排出。

适应症

(1)用于原发性高血压、慢性开角型青光眼,疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。亦可用于治疗心绞痛,疗效与阿替洛尔相似,可减少发作次数和硝酸甘油的用量。一般po,20mg,qd,(亦可自10mg,qd开始),通常在7~14d达到良效,如需要也可增加剂量至40mg,qd。老年患者开始剂量宜酌减。
(2)用于开角型青光眼,以0.25%~1%溶液滴眼,bid。
有关青光眼治疗药倍他洛尔的药理作用,药动学,适应症,临床评价,不良反应,药物相互作用等信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。

临床评价

对215例中度至重度原发性高血压患者应用倍他洛尔治疗,po给药,qd,每次20mg,连续10月,治疗结果79%患者疗效较佳。65%患者仰卧位舒张压恢复正常,平均收缩压和舒张压下降17%。另在对84例重度高血压患者进行的双盲、对照研究中,试验组60例po倍他洛尔20mg,qd,对照组24例po普萘洛尔,50mg,tid,连续给药8月,两组疗效相似。
该药用于青光眼治疗时具有独特视神经保护功能,大量的研究表明,倍他洛尔可有效降低眼压幅度达25%,并且无噻吗心安长期使用中的飘逸现象;选择性的β-受体阻滞不会影响正常血管的调节;另外具有钙离子拮抗作用,可直接扩张血管,同时避免钙离子的过度内流从而起到对视神经的保护作用。作为心脏选择性β-受体阻滞剂,对心脏的影响甚微,具有极强的躯体安全性,倍他洛尔是目前最理想的青光眼治疗药物之一。

不良反应

常见有轻微的头痛、疲劳。少数人有手脚发凉、麻木和雷诺现象。老年人或用高剂量者可出现心动过缓。其他还有胃肠紊乱、恶心、呕吐和便秘等。

药物相互作用

(1) 倍他洛尔与非甾体激素消炎镇痛药并用,不仅减弱降压作用,且增加毒性。
(2) 与钙拮抗药并用,降压作用增强,但易发生心动过缓、传导障碍和心衰。
(3) 与胺碘酮并用可能产生心动过缓、心脏骤停以及室性纤颤。
(4) 与茶碱类并用,可使茶碱类血药浓度增高。

注意事项

支气管哮喘、痉挛、肝肾功能不全者慎用,心动过缓、心原性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室阻滞及尚未控制的充血性心力衰竭者禁用,服用期间如发生眼干、潮红应停药。

生产方法 

以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为原料,用氯化苄对酚羟基进行保护后,用氢化铝锂还原酯基为羟基,再和溴甲基环丙烷反应,然后催化氢化脱去保护基,得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。

3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中,加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后,加入2.3ml的3-氯-1,2-环氧丙烷,搅拌8h。用乙醚萃取,萃取液水洗,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩至干。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)。

4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺,在室温下反应8h,再加热回流48h。浓缩至干,用石油醚结晶,得5g倍他洛尔,熔点70~72℃。

将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中,加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性,过滤析出的沉淀,用丙酮重结晶2次,即得盐酸倍他洛尔,熔点116℃。

倍他洛尔 上下游产品信息

上游原料

下游产品

倍他洛尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/04/29HY-B0381倍他洛尔
Betaxolol
63659-18-710 mg520元
2022/04/29HY-B0381倍他洛尔
Betaxolol
63659-18-710 mM * 1 mLin DMSO572元

倍他洛尔 生产厂家

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  • 1-Isopropylamino-3-[4-(2-cyclopropylmethoxy-ethyl)phenoxy]-2-propanol
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