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福沙吡坦

生物活性 靶点 体内研究

福沙吡坦, 172673-20-0, 结构式
福沙吡坦
CAS号:
172673-20-0
英文名:
Fosaprepitant
英文别名:
L 758298;Fosaprepitant;Fosaprepitant D4;MK-0517 (Fosaprepitant);Fosaprepitant See F727305;Fosaprepitant (See also F727305);[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid;[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid;P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic Acid;Phosphonic acid, P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-
中文名:
福沙吡坦
中文别名:
福沙吡坦;福沙吡坦-D4;福沙匹坦异构体;福沙吡坦二葡甲胺;福沙匹坦二甲基葡胺;福沙匹坦 /福沙匹坦二葡甲胺;(3-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(4-氟苯基)吗啉基)甲基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基)膦酸;[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸
CBNumber:
CB11515191
分子式:
C23H22F7N4O6P
分子量:
614.41
MOL File:
172673-20-0.mol

福沙吡坦化学性质

熔点:
>74°C (dec.)
密度:
1.65
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO, Methanol
酸度系数(pKa):
2.45±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White
安全信息

福沙吡坦性质、用途与生产工艺

生物活性

Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。

靶点

Neurokinin-1 receptor

体内研究

Fosaprepitant (30 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) attenuates tolerance to morphine and increases the antinociceptive effect in in rats.

Animal Model: Sprague-Dawley rats
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 7 days
Result: Increased the antinociceptive effect of morphine compared to control group.

福沙吡坦 上下游产品信息

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  • Fosaprepitant (See also F727305)
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  • MK-0517 (Fosaprepitant)
  • P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic Acid
  • L 758298
  • [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
  • [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
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