司莫司汀
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- CAS号:
- 13909-09-6
- 英文名:
- Semustine
- 英文别名:
- Me-CCNU;icig1110;Semustin;SEMUSTINE;ICIG 1110;NSC 95441;nsc-95441;trans-ure;NCI-C04955;Aids126009
- 中文名:
- 司莫司汀
- 中文别名:
- 剑突;塞莫司汀;司莫司汀;甲环亚硝脲;雌莫司汀,甲环亚硝脲;化合物 T16871;NITROSO相关杂质;N-(2-氯乙基)-N′-(4-甲基环己基)-N-亚硝脲;E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚销脲;E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲
- CBNumber:
- CB1173336
- 分子式:
- C10H18ClN3O2
- 分子量:
- 247.72
- MOL File:
- 13909-09-6.mol
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司莫司汀性质、用途与生产工艺
司莫司汀可用于脑部原发肿瘤及继发肿瘤,也可与其他药物合用,可治疗恶性淋巴瘤、胃癌、直肠癌和黑色素瘤。
司莫司汀为亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药,对处于G1/S边界或S早期的细胞最敏感,对G2期细胞亦有抑制作用。它进入体内后,其分子可断裂为两部分,一为氯乙胺部分,可发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,与抗肿瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分,经转化可发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应,与骨骼毒性作用有关,氨甲酰化对酶蛋白的破坏使DNA损伤后难以修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药也无交叉耐药性。本品吸收后迅速分解,口服10分钟后即可在血浆中检测到分解部分。可与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,代谢产物血浆浓度持续时间长,可能是出现延迟性毒性的原因。本品脂溶性强,可通过血脑屏障,给药30分钟即可在脑脊液中测出,浓度为血浆中的15%~30%。本品在肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大。约47%以代谢产物形式24小时内经尿排泄,粪便排泄< 5%,< 10%自呼吸道排出。
(1)骨髓抑制:呈延迟性反应,有累积毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在服药后4~6周,一般于第6~8周恢复正常。
(2)胃肠道反应:可见恶心、呕吐等。
(3)肝肾功能:因与较高浓度药物接触,肝肾功能可受到影响。
(4)其他:乏力,轻度脱发;偶见全身性皮疹;可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。
用途
用于胃癌、肠癌、脑癌、肺癌、肝癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤等。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-小鼠 LD50: 49.9 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD10:37 毫克/公斤
刺激数据
皮肤-兔 5 毫克/24小时 轻度
可燃性危险特性
可燃, 火场释放有毒氯化物, 氮氧化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 沙土
司莫司汀
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-13747 | 司莫司汀 Semustine | 13909-09-6 | 1mg | 1400元 |
2024/01/25 | HY-13747 | 司莫司汀 Semustine | 13909-09-6 | 5mg | 3500元 |
司莫司汀
生产厂家
全球有 62家供应商
司莫司汀国内生产厂家
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