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司莫司汀

司莫司汀, 13909-09-6, 结构式
司莫司汀
CAS号:
13909-09-6
英文名:
Semustine
英文别名:
Me-CCNU;icig1110;Semustin;SEMUSTINE;ICIG 1110;NSC 95441;nsc-95441;trans-ure;NCI-C04955;Aids126009
中文名:
司莫司汀
中文别名:
剑突;塞莫司汀;司莫司汀;甲环亚硝脲;雌莫司汀,甲环亚硝脲;化合物 T16871;NITROSO相关杂质;N-(2-氯乙基)-N′-(4-甲基环己基)-N-亚硝脲;E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚销脲;E-1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲
CBNumber:
CB1173336
分子式:
C10H18ClN3O2
分子量:
247.72
MOL File:
13909-09-6.mol

司莫司汀化学性质

熔点:
64°C (rough estimate)
密度:
1.3346 (rough estimate)
折射率:
1.5500 (estimate)
储存条件:
Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
10.89±0.40(Predicted)
CAS 数据库:
13909-09-6
(IARC)致癌物分类:
1 (Vol. Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息:
1-(2-Chloroethyl)-3-(4-methylcyclohexyl)-1-nitrosourea (13909-09-6)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 45-46-23/24/25-36/37/38
安全说明: 53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: YS5000000
危险等级: 6.1(a)
包装类别: II
毒害物质数据: 13909-09-6(Hazardous Substances Data)
毒性: child,LDLo,oral,5550mg/kg/30W (5550mg/kg),KIDNEY, URETER, AND BLADDER: CHANGES IN BOTH TUBULES AND GLOMERULI,New England Journal of Medicine. Vol. 300, Pg. 1200, 1979.

司莫司汀性质、用途与生产工艺

适应症

司莫司汀可用于脑部原发肿瘤及继发肿瘤,也可与其他药物合用,可治疗恶性淋巴瘤、胃癌、直肠癌和黑色素瘤。

药理作用

司莫司汀为亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药,对处于G1/S边界或S早期的细胞最敏感,对G2期细胞亦有抑制作用。它进入体内后,其分子可断裂为两部分,一为氯乙胺部分,可发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,与抗肿瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分,经转化可发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应,与骨骼毒性作用有关,氨甲酰化对酶蛋白的破坏使DNA损伤后难以修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药也无交叉耐药性。本品吸收后迅速分解,口服10分钟后即可在血浆中检测到分解部分。可与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,代谢产物血浆浓度持续时间长,可能是出现延迟性毒性的原因。本品脂溶性强,可通过血脑屏障,给药30分钟即可在脑脊液中测出,浓度为血浆中的15%~30%。本品在肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大。约47%以代谢产物形式24小时内经尿排泄,粪便排泄< 5%,< 10%自呼吸道排出。

不良反应

(1)骨髓抑制:呈延迟性反应,有累积毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在服药后4~6周,一般于第6~8周恢复正常。
(2)胃肠道反应:可见恶心、呕吐等。
(3)肝肾功能:因与较高浓度药物接触,肝肾功能可受到影响。
(4)其他:乏力,轻度脱发;偶见全身性皮疹;可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。

生物活性

Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。

用途 

用于胃癌、肠癌、脑癌、肺癌、肝癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤等。

类别

有毒物质

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服-小鼠 LD50: 49.9 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD10:37 毫克/公斤

刺激数据

皮肤-兔 5 毫克/24小时 轻度

可燃性危险特性

可燃, 火场释放有毒氯化物, 氮氧化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 二氧化碳, 泡沫, 沙土

司莫司汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

司莫司汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13747司莫司汀
Semustine
13909-09-61mg1400元
2024/01/25HY-13747司莫司汀
Semustine
13909-09-65mg3500元

司莫司汀 生产厂家

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大赛璐药物手性技术(上海)有限公司 021-50460086-9 15921403865 han_yajun@dctc.daicel.com 中国 6818 65
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