苯扎贝特
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- CAS号:
- 41859-67-0
- 英文名:
- Bezafibrate
- 英文别名:
- CEDUR;bf-759;bm15075;Befizal;Bezatol;BEZALIP;Benzabet;Difaterol;Bezabrate;bezafibrat
- 中文名:
- 苯扎贝特
- 中文别名:
- 苯扎贝特;苯扎贝特片;苯扎贝特D6;苯扎贝特杂质;苯扎贝特对照品;苯扎贝特(标准品);苯扎贝特[干冰运输];苯扎贝特 EP标准品;苯扎贝特溶液, 100PPM;苯扎贝特BEZAFIBRATE
- CBNumber:
- CB1188501
- 分子式:
- C19H20ClNO4
- 分子量:
- 361.82
- MOL File:
- 41859-67-0.mol
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苯扎贝特性质、用途与生产工艺
苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。
Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活
Xenopus
的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[
Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导
aco
基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者
ob
基因。
用途
苯氧芳酸类降血脂药,并具抗血栓作用。
苯扎贝特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-B0637S | Bezafibrate-d6 | | 1 mg | 1400元 |
2024/08/19 | HY-B0637S | Bezafibrate-d6 | | 5 mg | 4500元 |
苯扎贝特
生产厂家
全球有 387家供应商
苯扎贝特国内生产厂家
41859-67-0, 苯扎贝特 相关搜索:
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