培哚普利

培哚普利性质、用途与生产工艺

生物活性

Perindopril (S-9490) 是长效血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。

化学性质 

结晶，熔点134℃。
培垛普利拉(Perindoprilat，S-9780)：C17H28N2O5。[95153-31-4]。为培垛普利的二酸。

用途 

血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，代谢为培垛普利拉而产生活性。口服后对ACE的抑制比其它ACE抑制剂起效慢。用于治疗高血压。

用途 

用于治疗高血压、充血性心力衰竭等病症

用途 

润滑油添加剂；金属减活剂

生产方法 

化合物(I)和化合物(Ⅱ)进行缩合，然后水解即可得到培垛普利。
化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发，经酯化、还原、水解再酯化得到。
化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到，收率52%。(可参见Lane C F．Synthesis，1975，135～146)
$化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到，收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi，et a1．Tetrahedron Lett，1976，13：997-1000)

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