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SB-505124

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 SB-505124 试剂级价格
SB-505124, 694433-59-5, 结构式
SB-505124
CAS号:
694433-59-5
英文名:
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
英文别名:
CS-872;SB505124;SB505124;SB-505124 hydrochloride hydrate;SB-505124 hydrate hydrochloride;SB-505124 hydrochloride hydrate SB505124;SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5;2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine;2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine;2-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-4-yl]-6-methylpyridine
中文名:
SB-505124
中文别名:
化合物SB-505124;SB505124,竞争性ALK5抑制剂;SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂;2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;2-(4-(苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基)-6-甲基吡啶;2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
CBNumber:
CB12100798
分子式:
C20H21N3O2
分子量:
335.4
MOL File:
694433-59-5.mol

SB-505124化学性质

熔点:
168 °C
沸点:
509.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.202
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
11.26±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
yellow
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
海关编码: 29349990

SB-505124性质、用途与生产工艺

生物活性

SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。

靶点

TargetValue
ALK5
(Cell-free assay) 		47 nM
ALK4
(Cell-free assay) 		129 nM

体外研究

SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。

体内研究

SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。

用途 

SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.

SB-505124 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB-505124 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S2186SB-505124
SB505124		694433-59-510mg1375.11元
2024/01/16S2186SB-505124
SB505124		694433-59-510mM(1mL in DMSO)1815.87元

SB-505124 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 17988 64
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
成都诺维生物科技有限公司 028-81458053 novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com 中国 226 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
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TCI AMERICA 800-4238616 sales@tciamerica.com 美洲 23662 75
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广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
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上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
杭州摩库生物医药科技有限公司 +86-057181025280; +8617767106207 sales@molcore.com 中国 49739 58
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Carbosynth sales@carbosynth.com 英国 6018 58
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