21R-阿加曲班
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- CAS号:
- 121785-71-5
- 英文名:
- 21R-Argatroban
- 英文别名:
- Agaquban 21R;21R-Argatroban;(R)-Argatroban;21R-Argatroban USP/EP/BP;(2R,4R)-1-[(2S)-5-guanidino-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-pipecolinic acid;(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-carboxylic acid;(2R,4R)-1-[(2S)-5-[bis(azanyl)methylideneamino]-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-carboxylic acid;(2R,4R)-1-[(2S)-5-[(AMinoiMinoMethyl)aMino]-1-oxo-2-[[[(3R)-1,2,3,4-tetrahydro-3-Methyl-8-quinolinyl]sulfonyl]aMino]pentyl]-4-Methyl-2-piperidinecarboxylic Acid;2-Piperidinecarboxylicacid,1-[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxo-2-[[[(3R)-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-8-quinolinyl]sulfonyl]amino]pentyl]-4-methyl-,(2R,4R)-
- 中文名:
- 21R-阿加曲班
- 中文别名:
- 阿加曲班21R;(R)-阿加曲班;阿加曲班一水合物;21R-阿加曲班
- CBNumber:
- CB12103951
- 分子式:
- C23H36N6O5S
- 分子量:
- 508.63
- MOL File:
- 121785-71-5.mol
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21R-阿加曲班化学性质
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沸点:
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777.2±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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10.44±0.40(Predicted)
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CAS 数据库:
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121785-71-5
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21R-阿加曲班性质、用途与生产工艺
阿加曲班是一种人工合成抗凝血药，也是一种可逆的竞争性凝血酶抑制剂，对凝血酶有很强的选择性抑制作用，抑制由凝血酶引起的血小板聚集。对纤维蛋白酶的抑制作用较弱。在体外，抑制各种血栓症模型生成的血栓。在试验模型中已证实此药对预防冠状动脉血栓疗效明显优于肝素，能竞争性抑制凝血酶诱导的血小板激活和聚集。与肝素不同，阿加曲班不引起血小板减少症，而且在加用阿司匹林后不会进一步延长出血时间。初步研究证实此药与阿司匹林合用预防冠状动脉血栓是一种有效的联合。阿加曲班对不稳定心绞痛有效。
本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能较快分布于组织，主要存在于肝、肾和消化道。PBP为35%～60%。代谢产物主要是带芳香环和羟基的化合物，给药后24h从尿和粪便中排出约50%，48h后大部分排泄。
阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所最早研制合成的抗血栓药。首先被应用于临床治疗周围动脉闭塞性疾病，然后开始将其用于治疗急性脑血栓形成，以及心肌梗死溶栓的辅助治疗，并用于在抗凝血酶(AT))缺乏患者进行血透时的抗凝处理。作为全球首个选择性抗凝血酶剂，阿加曲班于1990年2月在日本上市。迄今为止的临床运用已验证其对脑血栓急性期、慢性动脉闭塞症及抗凝血酶III(ATIII)缺乏病人的血液透析的疗效。另外，作为预防和治疗肝素诱导的血栓栓塞药物，美国食品与药品管理局(FDA)在2000年批准了史克必成(SmithKline Beecham)和得克萨斯生物技术公司(Texas Bitechnology)的可注射抗血栓小分子药物阿加曲班(argatroban，Novastan)应用于治疗和预防血栓形成及肝素诱导的免疫性疾病-血小板减少症(HIT)，以及用于对需要进行经皮冠脉介入术(PCI)病人的治疗。
2003年3月5日在美国中风学会第28届国际中风大会上公布的多中心二期临床试验结果表明，阿加曲班在急性缺血性中风治疗中的疗效显著、安全性高。而作为脑血栓急性期和慢性动脉闭塞症治疗药，阿加曲班2001年在韩国上市。
2002年12月，三菱制药公司正式在中国上市慢性动脉闭塞症治疗药选择性抗凝血酶剂阿加曲班(Argatroban，Novastan)。
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