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4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐

4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐, 184475-55-6, 结构式
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
CAS号:
184475-55-6
英文名:
4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
英文别名:
Gefitinib Hcl;Iressa hydrochloride;ZD-1839 hydrochloride;Gefitinib hydrochloride;Gefitinib hydrochloride salt;Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride);4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
中文名:
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
中文别名:
盐酸吉非替尼;吉非替尼原料药;吉非替尼盐酸盐;化合物 T1181L;GEFITINIB盐酸盐;EGFR酪氨酸激酶抑制剂;盐酸吉非替尼(吉非替尼杂质50);4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
CBNumber:
CB12128725
分子式:
C22H25Cl2FN4O3
分子量:
483.37
MOL File:
184475-55-6.mol

4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; ≥4.28 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
Powder
安全信息

4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
15.5 nM
EGFR (858R/T790M)
(Cell-free assay)
823.3 nM

体外研究

Gefitinib (0.01-0.1 mM) results in increased phosphotyrosine load of the receptor, increased signalling to ERK and stimulation of proliferation and anchorage-independent growth, presumably by inducing EGFRvIII dimerisation in long-term exposure of EGFRvIII-expressing cells. On the other hand, gefitinib (1-2 mM) significantly decreases EGFRvIII phosphotyrosine load, EGFRvIII-mediated proliferation and anchorage-independent growth. Gefitinib (ZD1839) inhibits the monolayer growth of these EGF-driven untransformed cells with IC 50 of 20 nM. Gefitinib leads to an inhibition of CALU-3 and GLC82 cell proliferation, with an IC 50 of 2 μM.

体内研究

Gefitinib (150 mg/kg, p.o.) in conbination with Metformin induces a significant reduction in tumor growth in nude mice bearing H1299 or CALU-3 GEF-R cells that are grown subcutaneously as tumor xenografts. In irradiated rats, Gefitinib treatment augmentes lung inflammation, including inflammatory cell infiltration and pro-inflammatory cytokine expression, while Gefitinib treatment attenuates fibrotic lung remodeling due to the inhibition of lung fibroblast proliferation.

4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐 上下游产品信息

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4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50895A4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
Gefitinib hydrochloride
184475-55-6100mg550元
2024/01/25HY-50895A4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
Gefitinib hydrochloride
184475-55-610mM * 1mLin Water605元

4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐 生产厂家

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