LY294002/PI3K抑制剂

LY294002/PI3K抑制剂性质、用途与生产工艺

用途

LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。

用途

ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。

生物活性

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。

靶点

Target	Value
CK2 (Cell-free assay)	98 nM
p110α (Cell-free assay)	0.5 μM
p110δ (Cell-free assay)	0.57 μM
p110β (Cell-free assay)	0.97 μM
DNA-PK (Cell-free)	1.4 μM

体外研究

LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

体内研究

体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

LY294002/PI3K抑制剂 上下游产品信息

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LY294002/PI3K抑制剂 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10108	LY294002/PI3K抑制剂 LY294002	154447-36-6	5mg	650元
2024/01/25	HY-10108	LY294002/PI3K抑制剂 LY294002	154447-36-6	10mM * 1mLin DMSO	715元

LY294002/PI3K抑制剂 生产厂家

 

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