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11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮

生物活性 靶点 体内研究

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮, 102394-31-0, 结构式
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
CAS号:
102394-31-0
英文名:
11-[[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1-PIPERIDINYL]ACETYL]-5,11-DIHYDRO-6H-PYRIDO[2,3-B][1,4]BENZODIAZEPIN-6-ONE
英文别名:
AF-DX 116;Brn 4212983;(100158-38-1) otenzepad;ethyl)-7-piperidinyl)acetyl)-;Muscarinic acetylcholine receptor,Otenzepad,Inhibitor,mAChR,inhibit,memory;6h-pyrido(2,3-b)(1,4)benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-11-((2-((diethylamino)m;11-(2-(2-((Diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one;11-[[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1-PIPERIDINYL]ACETYL]-5,11-DIHYDRO-6H-PYRIDO[2,3-B][1,4]BENZODIAZEPIN-6-ONE;11-[2-[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one;6H-Pyrido(2,3-B)(1,4)benzodiazepin-6-one, 5,11-dihydro-11-((2-((diethylamino)methyl)-7-piperidinyl)acetyl)-
中文名:
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
中文别名:
化合物 T16411;化合物OTENZEPAD;11-[[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶基[2,3-B][1,4]苯二氮卓-6-酮;11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮;11-(2-(2-((二乙基氨基)甲基)哌啶-1-基)乙酰基)-5H-苯并[E]吡啶并[3,2-B][1,4]二氮杂卓-6(11H)-酮
CBNumber:
CB1242627
分子式:
C24H31N5O2
分子量:
421.54
MOL File:
102394-31-0.mol

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮化学性质

沸点:
573.2±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.171
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
酸度系数(pKa):
11.29±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。

靶点

640 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rabbit peripheral lung), 386 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rat heart).

体内研究

Otenzepad (0.5, 1 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved win-stay acquisition relative to vehicle-injected controls.
Otenzepad (2 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved retention relative to vehicle controls.
Otenzepad (0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg, ip, in mice) potentiates the effects of glucose and reverses the effects of insulin on memory.

Animal Model: Forty-eight male Long-Evans rats (325-350 g).
Dosage: 0.25, 0.5, 1.0 and 2.0 mg/kg.
Administration: S.C. on the dorsum of the neck once.
Result: Doses of 0.5 and 1.0 mg/kg significantly improved acquisition relative to vehicle controls, while doses of 0.25 and 2.0 mg/kg had no effect.
Animal Model: Adult male Swiss mice (age 60–70 days; weight 25-30 g).
Dosage: 0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg.
Administration: IP once.
Result: Enhanced retention in an inverted-U dose–response manner, with significant enhancement seen at 1.0 mg/kg (U 15,15 = 49, p < 0.02, compared with saline-saline-injected control group).

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