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3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺

简介 制备 3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 试剂级价格
3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺, 160982-10-5, 结构式
3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺
CAS号:
160982-10-5
英文名:
3-Acetyl-5-chlorothiophene-2-sulfonamide
英文别名:
Metomidine hydrochloride;3-Acetyl-5-chlorothiophene-2-sulfonamide;2-Thiophenesulfonamide,3-Acetyl-5-Chloro-;2-Thiophenesulfonamide, 3-Acetyl-5-Chloro-;3-Acetyl-2-(aMinosulfonyl)-5-chlorothiophene;3-Acetyl-2-(aminosulfonyl)-5-chlorothiophene>3-Acetyl-5-chloro-2-thiophenesulfonamide(For export only)
中文名:
3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺
中文别名:
前一步中间体 布林佐胺中间体;3-乙酰基-5-氯2-噻吩磺酰胺;3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺;3-乙酰基-2-(氨基磺酰基)-5-氯噻吩
CBNumber:
CB12470978
分子式:
C6H6ClNO3S2
分子量:
239.7
MOL File:
160982-10-5.mol

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺化学性质

熔点:
182 °C(dec.)
沸点:
453.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.583
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
soluble in Methanol
形态:
powder to crystal
酸度系数(pKa):
9.29±0.60(Predicted)
颜色:
White to Light yellow
CAS 数据库:
160982-10-5
安全信息
海关编码: 2934.99.4400

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺性质、用途与生产工艺

简介

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺是制备布林佐胺的中间体，布林佐胺是一种新型的局部碳酸酐酶抑制剂，它是杂环磺胺类药物，1998年在美国获准上市。布林佐胺具有高度的选择性和亲和力，并且明显地抑制碳酸酐酶的活性，有效的降低眼压。布林佐胺半衰期较长，对眼部刺激较小，其生理性pH值和混悬液设计使滴眼舒适，耐受性和安全性良好，不良反应较小（通常情况下无需治疗就可以自行缓解），是一种非常有价值的抗青光眼新药。

制备

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺的合成路线

5L四口瓶中加入210g3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻吩，1500g乙腈，搅拌，加入320g冰乙酸和200g水，控制温度在0-15℃之间，分批加入241.6g三氯异氰脲酸，约30min加完，0-15℃保温反应，TLC监控反应至原料消失。水浴35～45℃，减压浓缩除去溶剂，加入1500g25%乙酸乙酯石油醚溶液，搅拌，过滤，滤液减压蒸干，得到182.7g淡黄色油状物，即为3-乙酰基-5-氯-2-噻吩磺酰氯。将上述磺酰氯用105g乙酸乙酯稀释，控温0～15℃，滴加到420g氨水中，搅拌反应至磺酰氯消失，降温至0℃左右，搅拌析晶1h。过滤，少量水泡洗，所得固体40℃烘干，得类白色的3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺162.4g，收率为91.2%。HPLC纯度大于99%。

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16A26673-乙酰基-2-(氨基磺酰基)-5-氯噻吩
3-Acetyl-2-(aminosulfonyl)-5-chlorothiophene		160982-10-51g150元

3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 生产厂家

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