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2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
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- CAS号:
- 905281-76-7
- 英文名:
- GDC-0879
- 英文别名:
- CS-187;GDC-0879;GDC 0849;AR-00341677;GDC0879;GDC 0879;GDC-0879 >=98% (HPLC);GDC-0879 ISO 9001:2015 REACH;2-[4-[(1E)-1-hydroxyimino-2,3-dihydroinden-5-yl]-3-pyridin-4-ylpyrazol-1-yl]ethanol;2,3-Dihydro-5-[1-(2-hydroxyethyl)-3-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-inden-1-one oxime;(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime
- 中文名:
- 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
- 中文别名:
- 化合物GDC0879;B-RAF抑制剂(GDC-0879);2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
- CBNumber:
- CB12473919
- 分子式:
- C19H18N4O2
- 分子量:
- 334.37
- MOL File:
- 905281-76-7.mol
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2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟化学性质
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密度:
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1.37
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.7 mg/mL in DMSO
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形态:
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solid
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稳定性:
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Hygroscopic
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2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟性质、用途与生产工艺
GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
Target | Value |
B-Raf
(A375, Colo205 cells)
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0.13 nM
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体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。
GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-50864 | GDC-0879 | | 1 mg | 342元 |
2024/01/25 | HY-50864 | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 GDC-0879 | 905281-76-7 | 5mg | 800元 |
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
生产厂家
905281-76-7, 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 相关搜索:
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- 905281-76-7
- GDC-0879 ISO 9001:2015 REACH
- GDC-0879 >=98% (HPLC)
- AR-00341677
- CS-187
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