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(R)-5-羟甲基托特罗定

(R)-5-羟甲基托特罗定, 207679-81-0, 结构式
(R)-5-羟甲基托特罗定
CAS号:
207679-81-0
英文名:
(R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine
英文别名:
Desfesoterodine;5-HMT;Fesoterodine Diol;5-HM;PNU-200577;PNU 200577;Non Sorodine Impurities;Fesoterodine Diol (R)-Isomer;(R)-5-Hydroxymethyl tolterodine;Tolterodine Hydroxymethyl Analog
中文名:
(R)-5-羟甲基托特罗定
中文别名:
非那洛定二醇;非索罗定二醇;非索罗定杂质;非索替罗定二醇;二醇弗斯特罗定;(R)-5-羟甲基托特罗定;弗斯特罗定杂质1(弗斯特罗定二醇);(R)-2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚
CBNumber:
CB12485062
分子式:
C22H31NO2
分子量:
341.49
MOL File:
207679-81-0.mol

(R)-5-羟甲基托特罗定化学性质

熔点:
68-72°C
沸点:
490.7±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.060±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.61±0.48(Predicted)
颜色:
Off-White to Pale Yellow
安全信息

(R)-5-羟甲基托特罗定性质、用途与生产工艺

生物活性

5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)是托特罗定的一种代谢物,一种新的蕈毒碱受体拮抗剂,用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂, Kb为0.84 nM。

靶点

TargetValue
mAChR 0.84 nM(Kb)

体外研究

5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩,这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 的pA 2 值为9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱,腮腺,心脏以及大脑皮层匀浆中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩,该抑制具有剂量依赖特性。

体内研究

5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ,ID50 分别为15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。

(R)-5-羟甲基托特罗定 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(R)-5-羟甲基托特罗定 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-76569Desfesoterodine1 mg654元
2024/01/25HY-76569(R)-5-羟甲基托特罗定
Desfesoterodine
207679-81-05mg1440元

(R)-5-羟甲基托特罗定 生产厂家

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