(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺性质、用途与生产工艺

生物活性

LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。

靶点

Target	Value
BACE1	239 nM-249 nM
Aβ	~300 nM(EC50)

体外研究

LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100 nM。

体内研究

在APP

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10472	LY2811376		1 mg	569元
2024/01/25	HY-10472	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376	1194044-20-6	5mg	1252元

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 生产厂家

 

1194044-20-6, (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 相关搜索:

• Inhibitors
• Inhibitor
• 药靶配体
• 合成有机化合物配体
• 抑制剂
• 蛋白酶
• 信号转导通路激酶抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• 小分子抑制剂
• 活性分子
• C15H14F2N4S
• (S)-4-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-4-甲基-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-胺
• LY2811376,Β-分泌酶抑制剂
• ATG-527
• (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
• (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
• 1194044-20-6
• (4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-4-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine
• LY2811376 USP/EP/BP
• 4H-1,3-Thiazin-2-amine, 4-[2,4-difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-, (4S)-
• LY 2811376;LY-2811376
• CS-1893
• LY2811376, >=98%
• N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide hydrochloride Tubastatin A HCl LY2811376
• (4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine
• (S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine
• LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine
• (4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine
• LY2811376