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5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐 试剂级价格
5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐, 102120-99-0, 结构式
5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
CAS号:
102120-99-0
英文名:
rac-Rotigotine Hydrochloride
英文别名:
Rotigotine-d7 HCl;N 0437 hydrochloride;rac-Rotigotine Hydrochloride;Rotigotine Impurity 2（Rotigotine Racemate HCl）;(Rac) Rotigotine hydrochloride,(Rac)Rotigotine hydrochloride;5,6,7,8-Tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]aMino]-1-naphthalenol Hydrochloride;1-Naphthalenol,5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-,hydrochloride;1-Naphthalenol, 5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]aMino]-, (Hydrochloride) (1:1)
中文名:
5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
中文别名:
盐酸罗替高汀;消旋罗替戈汀;罗替高汀消旋体;罗替高汀-D7盐酸;化合物 T12676;5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐;6-(PROPYL(2-(THIOPHEN-2-YL)ETHYL)AMINO)-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-OL HYDROCHLORIDE
CBNumber:
CB12511259
分子式:
C19H26ClNOS
分子量:
351.93
MOL File:
102120-99-0.mol

5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐化学性质

熔点:
>118°C (dec.)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Acetone, DMSO, Methanol
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息
海关编码: 2934990002

5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

靶点

D 3 Receptor

0.71 nM (Ki)

D 2 Receptor

13.5 nM (Ki)

D 4 Receptor

3.9-15 nM (Ki)

D 5 Receptor

5.4 nM (Ki)

D 1 Receptor

83 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

30 nM (Ki)

5-HT 2B Receptor

27 nM (Ki)

体外研究

Rotigotine has a 10-fold selectivity for D3 (pK i =9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK i =8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK i =7.2). In functional studies, Rotigotine behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC 50 respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7). Rotigotine (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+ toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone. .

5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐 上下游产品信息

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5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15394(Rac)-Rotigotine hydrochloride5 mg400元
2024/01/25HY-153945,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
(Rac)-Rotigotine hydrochloride		102120-99-010mg640元

5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐 生产厂家

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