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诺美林草酸盐

诺美林草酸盐, 141064-23-5, 结构式
诺美林草酸盐
CAS号:
141064-23-5
英文名:
3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridineoxalate
英文别名:
Lumeron;LY246708 oxalate;Xanomeline oxalate;LY246708;MEMCOR;LUMERON;Xanomeline oxalate salt;3-(3-Hexyloxy-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine oxalate;3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridineoxalate;3-(Hexyloxy)-4-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole oxalate;3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine ethanedioate (1:1);Pyridine, 3-[4-(hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methyl-, ethanedioate (1:1)
中文名:
诺美林草酸盐
中文别名:
草酸占诺美林;诺美林草酸盐;呫诺美林草酸盐;占诺美林 草酸盐;化合物 T13353;XANOMELINE OXALATE 诺美林草酸盐
CBNumber:
CB12518809
分子式:
C14H23N3OS.C2H2O4
分子量:
371
MOL File:
141064-23-5.mol

诺美林草酸盐化学性质

熔点:
148-150℃
储存条件:
Desiccate at +4°C
溶解度:
DMF: 1.6 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml
形态:
Powder
安全信息

诺美林草酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。

靶点

muscarinic receptor

体外研究

Xanomeline stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis in the A9 L m1 cells.
Xanomeline inhibits [ 3 H]-pirenzepine ([ 3 H]-PZ) and [ 3 H]- oxotremorine -M ([ 3 H]-OXO-M) binding to rat brain with K i s of 7 and 3 nM, respectively.

体内研究

Xanomeline robustly stimulates in vivo PI hydrolysis and the effect is blocked by muscarinic antagonists, demonstrating mediation by muscarinic receptors. In mice the ED 100 for Xanomeline-induced stimulation of [ 3 H]-IP accumulation is 54 μmole/kg in hippocampus. And in rats the ED 100 for Xanomeline-induced stimulation of [ 3 H]-IP accumulation is 8.1 μmole/kg in hippocampus.

Animal Model: Male CF1 mice weighing 18-20 g are injected [ 3 H]-myoinositol
Dosage: 8.1-81 μmole/kg
Administration: S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result: Increased accumulation in a dose-related manner up to 130%, 75%, 60% above lithium levels in hippocampus, cortex and neostriatum, respectively. And did not increase accumulation of [ 3 H]-IP in the brain stem. Induced salivation, tremor and hypothermia in mice with the ED 50 of 13.7±0.8 μmole/kg.
Animal Model: Rats are injected [ 3 H]-myoinositol
Dosage: 2.7-81 μmole/kg
Administration: S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result: Increased [ 3 H]-IP formation dose dependently in hippocampus up to 221% above lithium control.

诺美林草酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

诺美林草酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13410Xanomeline oxalate1 mg400元
2024/01/25HY-13410诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate
141064-23-55mg1000元

诺美林草酸盐 生产厂家

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  • 3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine ethanedioate (1:1)
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