网站主页 >> CAS数据库列表 >> (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
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- CAS号:
- 845614-11-1
- 英文名:
- [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone
- 英文别名:
- RG1678;RG1679;RO4917838;Bitopertin;Paliflutine;RG1678, RO-4917838;Palufidine,RG-1678;Bitopertin (RG-1678;inhibit,Bitopertin,RG 1678,RO-4917838,RG-1678,GlyT,Inhibitor,RO 4917838,Glycine transporters;(S)-[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-(methanesulfonyl)-2-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone
- 中文名:
- (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
- 中文别名:
- 比托派汀;比拓喷丁;BITOPERTIN,非竞争性抑制剂;(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
- CBNumber:
- CB12546501
- 分子式:
- C21H20F7N3O4S
- 分子量:
- 543.46
- MOL File:
- 845614-11-1.mol
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(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮化学性质
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沸点:
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635.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.444
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥17.94 mg/mL in EtOH; ≥88.9 mg/mL in DMSO with ultrasonic
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形态:
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crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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3.57±0.39(Predicted)
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(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮性质、用途与生产工艺
Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。
Target | Value |
GlyT1
(in cells stably expressing mGlyT1b)
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22 nM
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GlyT1
(in cells stably expressing hGlyT1b)
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25nM
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RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收,其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598,在CHO细胞中结合人源hGlyT1b,Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM,RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间,对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力,没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中,30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用。
在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中,RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平,这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中,RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中,RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应。
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10809 | (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮 Bitopertin | 845614-11-1 | 5mg | 700元 |
2024/01/25 | HY-10809 | (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮 Bitopertin | 845614-11-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 837元 |
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
生产厂家
845614-11-1, (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮 相关搜索:
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- 845614-11-1
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- Bitopertin (RG-1678
- RG1678, RO-4917838
- Methanone, [4-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-1-piperazinyl][5-(methylsulfonyl)-2-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy]phenyl]-
- (S)-[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-(methanesulfonyl)-2-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone
- RG1679
- RO4917838
- Bitopertin
- RG1678
- Palufidine,RG-1678
- Paliflutine
- [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone