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7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷

7-脱氮-2
7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷
CAS号:
1044589-82-3
英文名:
7-Deaza-2'-C-ethynyladenosine
英文别名:
NITD008;NITD008,NITD-008;2’-b-C-Ethynyltubercidin;2’-b-C-Ethynyl?tubercidin;7-Deaza-2'-C-ethynyladenosine;7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine;7-(2-C-Ethynyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7-(2-C-Ethynyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-(2-C-ethynyl-β-D-ribofuranosyl)-;(2R,3R,4R,5R)-2-(4-Amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3-ethynyl-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
中文名:
7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷
中文别名:
化合物 T16325;2'-C-乙炔基杀结核菌素;2'-C-乙炔基杀结核菌素;7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷
CBNumber:
CB12562529
分子式:
C13H14N4O4
分子量:
290.28
MOL File:
1044589-82-3.mol

7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷化学性质

沸点:
631.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1?+-.0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
10.48±0.70(Predicted)
安全信息

7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷性质、用途与生产工艺

生物活性

NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。

靶点

EC50: 0.64 μM ( DENV-2 )

体外研究

NITD008 potently inhibits other, including Dengue virus (DENV), West Nile virus, yellow fever virus, and Poissan virus. NITD008 inhibits DENV-2 in a dose-responsive manner, with an EC 50 value of 0.64 μM; treatment with 9 μM compound reduces viral titer by >104-fold. NITD008 also inhibits a luciferase-reporting replicon of hepatitis C virus (HCV, genotype 1b), a member from the genus Hepacivirus, with an EC 50 value of 0.11 μM.

体内研究

NITD008 is orally bioavailable and has good pharmacokinetic properties. NITD008 exhibits the best pharmacokinetic parameters when formulated using 6 N of HCl (1.5 equimolar amount), 1 N of NaOH (pH adjusted to 3.5), and 100 mM citrate buffer (pH 3.5). Following i.v. injection, NITD008 has a high volume of distribution (3.71 L/kg) and a low systemic clearance (31.11 mL/min per kg), resulting in a long elimination half-life (t 1/2 =4.99 h). After p.o. dosing, NITD008 is rapidly absorbed (time of peak plasma concentration=0.5 h), with a maximal plasma concentration of 3 μM and bioavailability of 48%. Treatment of the mice immediately after viral infection with 1 mg/kg of NITD008 does not reduce mortality, but treatment with 3 mg/kg partially protects and treatment with ≥10 mg/kg completely protects the infected mice from death. NITD008 can suppress peak viremia, decrease cytokine elevation, and prevent death.

7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷 上下游产品信息

上游原料

下游产品

7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-129577-脱氮-2'-C-乙炔腺苷
NITD008
1044589-82-35mg3500元
2024/01/25HY-129577-脱氮-2'-C-乙炔腺苷
NITD008
10 mM * 1 mLin DMSO3850元

7-脱氮-2'-C-乙炔腺苷 生产厂家

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