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西地尼布马来酸盐

西地尼布马来酸盐, 857036-77-2, 结构式
西地尼布马来酸盐
CAS号:
857036-77-2
英文名:
Cediranib Maleate
英文别名:
AZD 2171 Maleate;Cediranib Maleate;West to Ni BuMa Maleate;Cediranib Maleate(AZD-2171);AZD-2171 MALEATE;AZD 2171 MALEATE;Cediranib maleate (AZD-2171 maleate;4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline maleate
中文名:
西地尼布马来酸盐
中文别名:
马来酸盐西地尼布;西地尼布马来酸盐;西地尼布马来酸盐1;化合物EHT 1864;VEGFR2抑制剂(CEDIRANIB MALEATE)
CBNumber:
CB12570962
分子式:
C25H27FN4O3·C4H4O4
分子量:
566.59
MOL File:
857036-77-2.mol

西地尼布马来酸盐化学性质

熔点:
198.3-200.08 °C (polymorph)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:72.5(Max Conc. mg/mL);127.96(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);3.53(Max Conc. mM)
安全信息

西地尼布马来酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

靶点

TargetValue
VEGFR2/KDR
(HUVECs)
0.5 nM
c-Kit
(HUVECs)
2 nM
c-Kit
(HUVECs)
2 nM
VEGFR3/FLT4
(HUVECs)
<=3 nM
VEGFR1/FLT1
(HUVECs)
5 nM

体外研究

In human umbilical vein endothelial cells, Cediranib inhibits VEGF-stimulated proliferation and KDR phosphorylation with IC 50 values of 0.4 and 0.5 nM, respectively. In a fibroblast/endothelial cell coculture model of vessel sprouting, Cediranib also reduces vessel area, length, and branching at subnanomolar concentrations.

体内研究

Once-daily oral administration of Cediranib ablates experimental (VEGF-induced) angiogenesis and inhibits endochondral ossification in bone or corpora luteal development in ovary; physiologic processes that are highly dependent upon neovascularization. The growth of established human tumor xenografts (colon, lung, prostate, breast, and ovary) in athymic mice is inhibited dose-dependently by Cediranib, with chronic administration of 1.5 mg per kg per day producing statistically significant inhibition in all models. A histologic analysis of Calu-6 lung tumors treated with Cediranib reveals a reduction in microvessel density within 52 hours that becomes progressively greater with the duration of treatment. These changes are indicative of vascular regression within tumors.

西地尼布马来酸盐 上下游产品信息

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西地尼布马来酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13049西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate
857036-77-25mg500元
2024/01/25HY-13049西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate
857036-77-210mM * 1mLin DMSO623元

西地尼布马来酸盐 生产厂家

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湖北常奥药业有限公司 027-87058617 13419515565 195755151@qq.com 中国 305 58
济南君诺贸易有限公司 13345898948 1301260554@qq.com 中国 103 58
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
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台州市适泽化工有限公司 0576-0576-89232655 13566878689 info@seasonsbio.com 中国 39 58
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桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4699 55
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上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
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深圳市丽晶生化科技有限公司 0755-0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中国 9288 58
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学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 9944 58
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南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7980 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 6975 58
武汉沃格达生物科技有限公司 15071299552 262933239@qq.com 中国 6637 58
InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6712 58
武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9991 58
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Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
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