泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
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- CAS号:
- 845272-21-1
- 英文名:
- ARRY-334543
- 英文别名:
- CS-663;ASLAN001);Varlitinib;AR-00334543;ARRY-334543;Varlitinib Ditosylate;Varlitinib (ARRY-543);ARRY-334543 USP/EP/BP;ARRY-334543;ARRY334543;ARRY 334543 (Varlitinib)
- 中文名:
- 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
- 中文别名:
- 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB);(R)-N4-(3-氯-4-(噻唑-2-基甲氧基)苯基)-N6-(4-甲基-4,5-二氢恶唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺
- CBNumber:
- CB12582909
- 分子式:
- C22H19ClN6O2S
- 分子量:
- 466.94
- MOL File:
- 845272-21-1.mol
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泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)化学性质
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沸点:
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637.1±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 50 mg/mL (107.08 mM; Need ultrasonic)
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形态:
-
Powder
-
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酸度系数(pKa):
-
6.54±0.70(Predicted)
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CAS 数据库:
-
845272-21-1
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泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)性质、用途与生产工艺
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
| Target | Value |
ErbB2
(Cell-free assay)
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2 nM
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ErbB1
(Cell-free assay)
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7 nM
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ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K
i
=1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。
口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
生产厂家
845272-21-1, 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) 相关搜索:
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