LY2874455
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- CAS号:
- 1254473-64-7
- 英文名:
- LY 2874455
- 英文别名:
- CS-650;EOS-62114;LY 2874455;LY2874455/LY-2874455;LY 2874455 USP/EP/BP;LY 2874455; LY-2874455;LY2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl);(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
- 中文名:
- LY2874455
- 中文别名:
- 化合物LY-2874455;广谱FGFR抑制剂(LY2874455);CYC202, R-ROSCOVITINE;LY2874455,FGF / FGFR抑制剂;-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇;LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
- CBNumber:
- CB12616026
- 分子式:
- C21H19Cl2N5O2
- 分子量:
- 444.31
- MOL File:
- 1254473-64-7.mol
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LY2874455化学性质
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沸点:
-
672.6±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.44
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
-
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
12.93±0.40(Predicted)
-
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CAS 数据库:
-
1254473-64-7
-
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LY2874455性质、用途与生产工艺
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
| Target | Value |
FGFR2
(Cell-free assay)
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2.6 nM
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FGFR1
(Cell-free assay)
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2.8 nM
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FGFR4
(Cell-free assay)
|
6 nM
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FGFR3
(Cell-free assay)
|
6.4 nM
|
VEGFR2
(Cell-free assay)
|
7 nM
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在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
LY2874455
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13304 | LY2874455 | | 1 mg | 454元 |
| 2024/01/25 | HY-13304 | LY2874455
LY2874455 | 1254473-64-7 | 5mg | 1000元 |
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- 合成有机化合物配体
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