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4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶, 193746-75-7, 结构式
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
CAS号:
193746-75-7
英文名:
SB242235
英文别名:
CS-668;SB242235;SB242235 ≥95%;SB-242235; SB242235;inhibit,SB 242235,Autophagy,Inhibitor,p38 MAPK;4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxypyrimidine;4-(4-(4-Fluorophenyl)-1-(piperidin-4-yl)-1H-iMidazol-5-yl)-2-MethoxypyriMidine;Pyrimidine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxy-
中文名:
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
中文别名:
化合物SB242235;P38MAP激酶抑制剂(SB 242235);4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶;4-(4-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-基)-2-甲氧基嘧啶
CBNumber:
CB12621150
分子式:
C19H20FN5O
分子量:
353.39
MOL File:
193746-75-7.mol

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶化学性质

沸点:
568.4±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.34
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
9.91±0.10(Predicted)
安全信息
海关编码: 2924297099

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶性质、用途与生产工艺

生物活性

SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。

靶点

IC50: 1.0 μM (p38 MAPK, primary human chondrocytes)

体外研究

SB 242235 (0-10 μM) dose-dependently inhibits the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM in human chondrocytes stimulated with IL-1β.
SB 242235 inhibits intracellular p38 activity, MAPKAP K2 was then isolated from these cells and assayed using HSP27 as a substrate.

Western Blot Analysis

Cell Line: Human chondrocytes
Concentration: 0 μM,0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Dose-dependently inhibited the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM.

体内研究

SB242235 (100 mg/kg; p.o.) abolishes MAP-KAPK-2 activity and HSP27 phosphorylation.
SB242235 inhibits expression of the pro-inflammatory cytokines interleukin (IL)-6 and KC (murine IL-8) and COX-2.
SB-242235 is demonstrated non-linear elimination kinetics that manifested as a decrease in clearance with increasing dose and apparent oral bioavailability > 100% at high oral doses in rat and monkey.

Animal Model: Female SKH-1 hairless mice (4–6 weeks)
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administered, 30 minutes prior to ultraviolet B (UVB) irradiation
Result: Abolished MAP-KAPK-2 activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation.

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-183064-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
SB 242235
193746-75-75mg850元
2024/01/25HY-183064-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶
SB 242235
193746-75-710mM * 1mLin DMSO935元

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 生产厂家

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