VX11E
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- CAS号:
- 896720-20-0
- 英文名:
- 1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-5-Methyl-4-pyriMidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-
- 英文别名:
- VX-11e;VX 11e;CS-1121;VTX-11e;Vertex-11e;TCS ERK 11e;VX-11E;VX 11E;VX-11e(TCS ERK 11e);TCS ERK 11e (VX-11e);VX 11E;VX11 E; TCS ERK 11E
- 中文名:
- VX11E
- 中文别名:
- 化合物VX-11E;VX-11E游离态;ERK抑制剂(VX-11E);VX-11E,ERK2抑制剂;(S)-4-(2-((2-氯-4-氟苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-4-基)-N-(1-(3-氯苯基)-2-羟乙基)-1H-吡咯-2-甲酰胺;4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB12625365
- 分子式:
- C24H20Cl2FN5O2
- 分子量:
- 500.35
- MOL File:
- 896720-20-0.mol
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VX11E化学性质
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密度:
-
1.447±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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≥25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
13.65±0.50(Predicted)
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VX11E性质、用途与生产工艺
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK2抑制剂，Ki <2 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
| Target | Value |
ERK2
(Cell-free assay)
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<2 nM(Ki)
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在HT29细胞中，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50为48 nM。
在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物利用度。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时，VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。
VX11E
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14178 | VX-11e | | 1 mg | 388元 |
| 2024/01/25 | HY-14178 | VX11E
VX-11e | 896720-20-0 | 5mg | 855元 |
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