比瑞那帕
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- CAS号:
- 1260251-31-7
- 英文名:
- Birinapant
- 英文别名:
- CS-801;TL 32711;Birinapan;Birinapant;SMAC mimetic;TL-32711 ≥98%;Birinapant, >=98%;Birinapant (TL32711);TL 32711. Birinapant;Birinapant USP/EP/BP
- 中文名:
- 比瑞那帕
- 中文别名:
- 比瑞那帕;BIRINAPANT,CIAP1和XIAP拮抗剂;(2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺);(2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺)
- CBNumber:
- CB12658183
- 分子式:
- C42H56F2N8O6
- 分子量:
- 806.94
- MOL File:
- 1260251-31-7.mol
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比瑞那帕化学性质
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熔点:
-
>245oC (dec.)
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沸点:
-
1090.5±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.320±0.06(20.0000℃)
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储存条件:
-
-20°C Freezer
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-
溶解度:
-
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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-
酸度系数(pKa):
-
13.99±0.46(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
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White to Off-White
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比瑞那帕性质、用途与生产工艺
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂，最有效作用于cIAP1，K
d为<1 nM，对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K
d分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
cIAP1
(Cell-free assay)
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<1 nM(Kd)
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XIAP
(Cell-free assay)
|
45 nM(Kd)
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Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K
d
分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
比瑞那帕
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16591 | 比瑞那帕
Birinapant | 1260251-31-7 | 2mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-16591 | 比瑞那帕
Birinapant | 1260251-31-7 | 5mg | 1400元 |
1260251-31-7, 比瑞那帕 相关搜索:
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- 抑制剂
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- C42H56F2N8O6
- (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺)
- BIRINAPANT,CIAP1和XIAP拮抗剂
- (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺)
- 比瑞那帕
- 1260251-31-7
- (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-Difluoro-1H,1'H-[2,2'-biindole]-3,3'-diyl)bis(methylene))bis(3-hydroxypyrrolidine-5,1-diyl))bis(1-oxobutane-2,1-diyl))bis(2-(methylamino)propanamide)
- SMAC mimetic
- (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-Difluoro-1H,1'H-[2,2'-biindole]-3,3'-diyl)bis(methylene))bis(3-hydroxypyrrolidine-5,1-diyl))bis(1-oxobutane-2,1-diyl))bis(2-(methylamino)propanamide)
- Birinapant USP/EP/BP
- CS-801
- TL-32711; TL32711; TL 32711. BIRINAPANT
- TL 32711. Birinapant
- (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-DIFLUORO[2,2'-BI-1H-INDOLE]-3,3'-DIYL)BIS[METHYLENE[(2R,4S)-4-HYDROXY-2,1-PYRRO
- TL-32711 ≥98%
- Birinapan
- Birinapant, Free Base
- (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]b
- Birinapant, >=98%
- Birinapant (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide
- (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide Birinapant TL 32711
- Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-
- (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide
- Birinapant(TL32711)/TL-32711/TL32711/TL-32711
- TL 32711
- Birinapant (TL32711)
- Birinapant