TANZISERTIB
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- CAS号:
- 899805-25-5
- 英文名:
- CC 930
- 英文别名:
- CC930;MCC930;CC 930;CC-930;CS-1152;Tanziser;Tanzisertib;CC-930(Tanzisertib);TANZISERTIB (CC-930);TANZISERTIB; CC930; CC 930
- 中文名:
- TANZISERTIB
- 中文别名:
- CC-930盐酸盐;坦齐塞提卜(CC-930);化合物TANZISERTIB;反-4-((9-((S)-四氢呋喃-3-基)-8-((2,4,6-三氟苯基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)环己醇
- CBNumber:
- CB12666607
- 分子式:
- C21H23F3N6O2
- 分子量:
- 448.44
- MOL File:
- 899805-25-5.mol
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TANZISERTIB化学性质
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沸点:
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626.4±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
-
15.05±0.40(Predicted)
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TANZISERTIB性质、用途与生产工艺
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
| Target | Value |
JNK3
(Cell-free assay)
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0.006 μM
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JNK2
(Cell-free assay)
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0.007 μM
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JNK1
(Cell-free assay)
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0.061 μM
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人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。
在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系。
TANZISERTIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-15495 | TANZISERTIB
Tanzisertib | 899805-25-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-15495 | TANZISERTIB
Tanzisertib | 899805-25-5 | 5mg | 1000元 |
899805-25-5, TANZISERTIB 相关搜索:
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